Levofloxacin untuk kanak-kanak

Dadah antibakteria spektrum yang luas, seperti Levofloxacin, sering diresepkan untuk orang dewasa dengan otitis, bronkitis, sinusitis, pyelonephritis, dan jangkitan lain. Tetapi antibiotik ini dibenarkan pada zaman kanak-kanak dan bila ia digunakan pada kanak-kanak?

Borang pelepasan

Levofloxacin dihasilkan oleh banyak syarikat farmaseutikal (Rafarm, Dalchimpharm, Astrafarm, Mistletoe, Atoll, dll) dalam bentuk mudah:

  • tablet bersalut;
  • titisan mata;
  • penyelesaian suntikan.

Dalam keadaan seperti penggantungan, kapsul atau sirap, Levofloxacin tidak dihasilkan.

Bolehkah ia digunakan pada kanak-kanak?

Pada usia kanak-kanak, ia dibenarkan menggunakan hanya titisan mata. Levofloxacin seperti itu digunakan pada kanak-kanak yang lebih tua dari setahun dan diwakili oleh cecair telus berwarna hijau, dituangkan ke dalam 1 ml tiub-droppers dan 5 atau 10 ml drop-droppers.

Bentuk lain ubat ini dikontraindikasikan sehingga 18 tahun, kerana ia menjejaskan tisu tulang rawan. Sekiranya produk tersebut diberikan kepada kanak-kanak, ini akan menjejaskan keadaan rawan artikular dan mengganggu fungsi sendi. Memandangkan mata jatuh di dalam negara dan memasuki aliran darah dengan kepekatan yang sangat rendah, ia boleh digunakan pada zaman kanak-kanak, tetapi hanya di bawah pengawasan seorang doktor.

Komposisi

Levofloxacin hemihydrate berfungsi sebagai komponen aktif titis. Dalam 1 ml ubat jumlahnya adalah 5 mg. Bahan tambahan ubat ini disodium edaran, larutan asid hidroklorik dan air steril, serta natrium klorida dan benzalkonium klorida.

Prinsip operasi

Levofloxacin mempunyai pelbagai kesan bakteria pada pelbagai jenis mikroorganisma. Ubat ini berbahaya untuk staphylococcus, corynebacterium, hemofilus bacilli, streptococcus dan banyak bakteria berbahaya yang lain. Dengan bertindak pada mikrob tersebut, ubat ini menghalang enzim yang terlibat dalam pembiakan DNA, mengakibatkan kerosakan pada membran, dinding sel dan sitoplasma patogen.

Petunjuk

Levofloxacin dalam bentuk titisan diberikan kepada kanak-kanak sekiranya jangkitan mata dengan jenis bakteria yang dipengaruhi oleh ubat ini.

Contraindications

Jangan menguburkan mata Levofloxacin:

  • Apabila hipersensitif ke mana-mana komponen dadah.
  • Pada usia satu tahun.
  • Semasa mengandung dan menyusu.

Kesan sampingan

Selepas menggunakan Levofloxacin dalam tetes, kanak-kanak itu mungkin mengadu rasa sensasi terbakar di mata. Di samping itu, mata mungkin reddened atau ketajaman penglihatan mungkin berkurangan dalam pesakit kecil. Kesan sampingan yang lebih jarang adalah sakit kepala, lendir, alahan, hidung berair, sakit di mata, kemerahan kelopak mata dan gejala lain.

Arahan untuk digunakan

Sebelum menggunakan ubat itu, botol atau tiub dibebaskan dari topi pelindung, diserahkan dan disuntik ke dalam satu mata atau selalunya ke dalam setiap mata dengan jumlah titis yang betul. Untuk mengelakkan penyelesaian daripada menjadi tercemar, jangan sentuh akhir penitis ke tubuh pesakit.

Ia perlu menetes Levofloxacin ke dalam mata satu setitik untuk setiap kantung konjunktiv. Juga, ubat ini boleh ditetapkan dalam satu dos 2 titis. Dalam dua hari rawatan pertama, ubat ini digunakan sehingga 8 kali, meneteskannya setiap dua jam. Seterusnya, alat ini mula digunakan dengan selang waktu 4 jam (empat kali sehari). Jumlah ubat digunakan dari 5 hingga 7 hari.

Levofloxacin - arahan untuk penggunaan, ulasan, analog dan bentuk pelepasan (tablet 250 mg, 500 mg dan 750 mg Hyleflox, penyelesaian untuk infusions, ubat mata 0.5% antibiotik) untuk rawatan radang paru-paru pada orang dewasa, kanak-kanak dan semasa kehamilan. Komposisi

Dalam artikel ini, anda boleh membaca arahan penggunaan Levofloxacin ubat. Ulasan pembentang ke tapak ini - pengguna ubat ini, serta pendapat pakar perubatan mengenai penggunaan antibiotik Levofloxacin dalam amalan mereka. Permintaan besar untuk menambah maklum balas anda mengenai ubat lebih aktif: ubat ini membantu atau tidak membantu menghilangkan penyakit ini, apa komplikasi dan kesan sampingan yang diperhatikan, mungkin tidak dinyatakan oleh pengeluar dalam penjelasannya. Analog Levofloxacin dengan adanya analog struktur yang ada. Gunakan untuk rawatan radang paru-paru, prostatitis, klamidia dan jangkitan lain pada orang dewasa, kanak-kanak, serta semasa mengandung dan menyusu. Komposisi dan interaksi dadah dengan alkohol.

Levofloxacin adalah ubat antibakteria sintetik spektrum yang luas dari kumpulan fluoroquinolones yang mengandungi levofloxacin sebagai bahan aktif - isomer levorotatory ofloxacin. Levofloxacin blok DNA gyrase, melanggar supercoiling dan silang silang penghubung DNA, menghalang sintesis DNA, menyebabkan perubahan morfologi yang mendalam dalam sitoplasma, dinding sel dan membran.

Levofloxacin aktif terhadap kebanyakan jenis mikroorganisma (aerobik, gram positif dan gram-negatif, serta anaerob).

Sensitif kepada antibiotik;

Komposisi

Levofloxacin hemihydrate + excipients.

Farmakokinetik

Levofloxacin dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan ke atas kelajuan dan kesempurnaan penyerapan. Ia menyerap dengan baik ke dalam organ dan tisu: paru-paru, mukosa bronkial, dahak, organ sistem urogenital, tisu tulang, cecair serebrospinal, kelenjar prostat, leukosit polymorphonuclear, makrofaj alveolar. Di hati, sebahagian kecil dioksidakan dan / atau deacetylated. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pentadbiran lisan, kira-kira 87% daripada dos yang diterima dikeluarkan di dalam air kencing dalam bentuk tidak berubah dalam masa 48 jam, kurang daripada 4% dengan najis dalam masa 72 jam.

Petunjuk

Penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap ubat itu:

  • jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperoleh komuniti);
  • jangkitan saluran pernafasan atas (sinusitis akut);
  • saluran kencing dan jangkitan buah pinggang (termasuk pyelonephritis akut);
  • jangkitan kemaluan (termasuk prostatitis bakteria);
  • jangkitan kulit dan tisu lembut (atheroma ferns, abses, bisul);
  • jangkitan intra-perut;
  • tuberkulosis (terapi kompleks borang tahan dadah).

Borang pelepasan

Tablet, bersalut 250 mg, 500 mg dan 750 mg (Hylefloks).

Penyelesaian untuk infus 5 mg / ml.

Titik mata 0.5%.

Arahan untuk kegunaan dan dos

Di dalamnya, semasa makan atau berehat di antara waktu makan, tidak dikunyah, dicairkan dengan cecair yang mencukupi.

Dos ditentukan oleh sifat dan keterukan jangkitan, serta kepekaan patogen yang disyaki,

Dos yang disyorkan untuk orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang normal (CC> 50 ml / min):

Dalam sinusitis akut - 500 mg sekali sehari selama 10-14 hari;

Dengan pemutihan bronkitis kronik - dari 250 hingga 500 mg 1 kali sehari selama 7-10 hari;

Dalam pneumonia yang diperoleh komuniti - 500 mg 1 atau 2 kali sehari selama 7-14 hari;

Dengan saluran kencing yang tidak rumit dan jangkitan buah pinggang - 250 mg sekali sehari selama 3 hari;

Dengan saluran kencing rumit dan jangkitan buah pinggang - 250 mg sekali sehari selama 7-10 hari;

Dengan prostatitis bakteria - 500 mg sekali sehari selama 28 hari;

Dengan jangkitan kulit dan tisu lembut - 250 mg - 500 mg 1 atau 2 kali sehari selama 7-14 hari;

Jangkitan intraabdominal - 250 mg 2 kali sehari atau 500 mg 1 kali sehari - 7-14 hari (digabungkan dengan ubat antibakteria yang bertindak pada flora anaerob).

Tuberkulosis - dalam 500 mg 1-2 kali sehari selama 3 bulan.

Dalam kes fungsi hati yang tidak normal, tiada pilihan khusus dosis diperlukan, kerana levofloxacin hanya sedikit dimetabolismakan di hati dan dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang.

Sekiranya anda terlepas ubat, secepat mungkin, ambil pil sehingga ia hampir kepada dos seterusnya. Kemudian terus mengambil levofloxacin mengikut skema.

Tempoh terapi bergantung kepada jenis penyakit. Dalam semua kes, rawatan perlu diteruskan dari 48 hingga 72 jam selepas kehilangan gejala penyakit.

Kesan sampingan

  • gatal-gatal dan kemerahan kulit;
  • tindak balas hipersensitiv umum (tindak balas anaphylactic dan anaphylactoid) dengan gejala seperti urtikaria, bronkokonstrik, dan mungkin lemas;
  • bengkak kulit dan membran mukus (contohnya, di muka dan tekak);
  • penurunan tekanan darah dan kejutan secara tiba-tiba;
  • hipersensitiviti kepada sinaran suria dan ultraviolet;
  • pneumonitis alah;
  • vasculitis;
  • necrolysis epidermis toksik (sindrom Lyell);
  • eksperimen eritema multiforme;
  • mual, muntah;
  • cirit-birit;
  • kehilangan selera makan;
  • sakit perut;
  • kolitis pseudomembranous;
  • penurunan kepekatan glukosa darah, yang penting bagi pesakit diabetes mellitus (kemungkinan tanda hipoglisemia: peningkatan selera makan, keletihan, peluh, gegaran);
  • pemburukan porphyria pada pesakit yang sudah menderita penyakit ini;
  • sakit kepala;
  • pening kepala dan / atau kebas;
  • mengantuk;
  • gangguan tidur;
  • kecemasan;
  • gegaran;
  • tindak balas psikotik seperti halusinasi dan tekanan;
  • sawan;
  • kekeliruan;
  • penglihatan dan pendengaran yang cacat;
  • gangguan dalam rasa dan bau;
  • penurunan sensitiviti sentuhan;
  • palpitasi jantung;
  • sakit sendi dan otot;
  • tendon pecah (contohnya, tendon Achilles);
  • kemerosotan fungsi buah pinggang sehingga kegagalan buah pinggang akut;
  • nefritis interstitial;
  • peningkatan bilangan eosinofil;
  • penurunan bilangan leukosit;
  • neutropenia, trombositopenia, yang mungkin disertai oleh peningkatan pendarahan;
  • agranulocytosis;
  • pancytopenia;
  • demam.

Contraindications

  • hipersensitiviti kepada levofloxacin atau quinolones lain;
  • kegagalan buah pinggang (dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 20 ml / min disebabkan oleh kemustahilan dos dos ini);
  • epilepsi;
  • luka tendon dengan quinolones yang dirawat sebelum ini;
  • kanak-kanak dan remaja (sehingga 18 tahun);
  • kehamilan dan penyusuan.

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Kontraindikasi dalam kehamilan dan penyusuan.

Gunakan pada kanak-kanak

Levofloxacin tidak boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dan remaja (di bawah 18) kerana kemungkinan kerosakan pada tulang rawan artikular.

Arahan khas

Dalam radang paru-paru yang teruk yang disebabkan oleh pneumococci, levofloxacin mungkin tidak menghasilkan kesan terapeutik yang optimum. Jangkitan hospital yang disebabkan oleh patogen tertentu (P. aeruginosa) mungkin memerlukan rawatan gabungan.

Semasa rawatan dengan Levofloxacin, rampasan penyitaan mungkin berlaku pada pesakit yang mengalami kerosakan otak sebelum ini, contohnya, oleh strok atau kecederaan parah.

Walaupun fakta bahawa fotosensitasi diperhatikan apabila levofloxacin digunakan sangat jarang, untuk mengelakkannya, pesakit tidak disyorkan untuk menjalani sinaran ultraviolet suria yang kuat atau buatan tanpa keperluan tertentu.

Jika kolitis pseudomembranous disyaki, anda perlu segera membatalkan levofloxacin dan memulakan rawatan yang sesuai. Dalam kes sedemikian, anda tidak boleh menggunakan ubat-ubatan yang menghalang motilitas usus.

Penggunaan alkohol dan minuman beralkohol dalam rawatan Levofloxacin adalah dilarang.

Jangkitan diamati apabila merawat tendonitis Levofloxacin (terutamanya keradangan tendon Achilles) boleh mengakibatkan pecah tendon. Pesakit-pesakit yang lebih tua lebih terdedah kepada tendonitis. Rawatan dengan glucocorticosteroids mungkin meningkatkan risiko pecah tendon. Sekiranya anda mengesyaki tendonitis, anda harus segera menghentikan rawatan dengan Levofloxacin dan memulakan rawatan yang sesuai dengan tendon yang terkena.

Pesakit dengan kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat (gangguan metabolik keturunan) boleh bertindak balas terhadap fluoroquinolon dengan memusnahkan sel darah merah (hemolisis). Dalam hal ini, rawatan pesakit seperti levofloxacin perlu dilakukan dengan berhati-hati.

Pengaruh keupayaan untuk memacu mekanisme pengangkutan dan kawalan motor

Kesan sampingan Levofloxacin, seperti pening atau kebas, rasa mengantuk dan gangguan visual, boleh menjejaskan kereaktifan dan kepekatan. Ini mungkin mewakili risiko tertentu dalam situasi di mana kebolehan ini sangat penting (contohnya, ketika memandu kereta, ketika mesin servis dan mekanisme, semasa bekerja dalam kedudukan yang tidak stabil).

Interaksi dadah

Terdapat laporan mengenai pengurangan ketara dalam ambang kesediaan sawan dengan penggunaan quinolones dan bahan serentak yang secara serentak dapat menurunkan tahap serebral kesediaan bersusah payah. Sama juga, ini juga berlaku untuk penggunaan quinolones dan theophylline secara serentak.

Tindakan ubat Levofloxacin secara ketara semakin lemah semasa digunakan dengan sucralfate. Perkara yang sama berlaku dengan penggunaan serentak agen magnesium atau aluminium yang mengandungi aluminium, serta garam besi. Levofloxacin perlu diambil tidak kurang dari 2 jam sebelum atau 2 jam selepas mengambil ubat ini. Tiada interaksi dengan kalsium karbonat telah dikenalpasti.

Dengan penggunaan antagonis vitamin K serentak, kawalan sistem pembekuan darah diperlukan.

Pengeluaran (pelepasan buah pinggang) levofloxacin sedikit perlahan oleh tindakan cimetidine dan probenicide. Harus diingat bahawa interaksi ini hampir tidak mempunyai kepentingan klinikal. Walau bagaimanapun, dengan penggunaan ubat-ubatan serentak seperti probenicide dan cimetidine, menghalang laluan ekskresi tertentu (rembesan tubular), rawatan dengan levofloxacin perlu dilakukan dengan berhati-hati. Ini terpakai terutamanya kepada pesakit yang mempunyai fungsi buah pinggang yang terhad.

Levofloxacin sedikit meningkatkan separuh hayat cyclosporine.

Mengambil glukokortikosteroid meningkatkan risiko pecah tendon.

Analog Levofloxacin

Analog struktur bahan aktif:

  • Glevo;
  • Ivacin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Levofloxabol;
  • Levofloxacin STADA;
  • Levofloxacin Teva;
  • Levofloxacin hemihydrate;
  • Levofloxacin hemihydrate;
  • Leobag;
  • Leflobact;
  • Lefoktsin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • Remedia;
  • Sinnicef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Flexide;
  • Floracid;
  • Hairleflox;
  • Ecolevid;
  • Eleflox.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan Levofloxacin

Nama kimia

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hemihidrat asid 1,4-benzoxazin-6-carboxylic

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Levofloxacin

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Bahan ciri Levofloxacin

Ejen chemotherapeutic sintetik, carboxyquinolone fluorinated, S-enantiomer sebatian racemik - ofloxacin, bebas daripada kekotoran. Cahaya kekuningan putih ke serbuk kristal putih atau kristal kuning. Berat molekul 370.38. Mudah larut dalam air pada pH 0.6-6.7. Molekul wujud dalam bentuk amfion pada nilai pH yang bersamaan dengan usus kecil. Ia mempunyai keupayaan untuk membentuk sebatian yang stabil dengan ion banyak logam. Keupayaan untuk membentuk sebatian chelate dalam vitro menurun dalam susunan berikut: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologi

Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas. Menghalang topoisomerase bakteria IV dan gyrase DNA (topoisomerase jenis II) - enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, pembaikan dan rekombinasi DNA bakteria. Dalam kepekatan bersamaan dengan atau sedikit lebih tinggi daripada kepekatan menghalang, ia paling sering mempunyai kesan bakteria. Ketahanan in vitro untuk levofloxacin, yang disebabkan oleh mutasi spontan, jarang terbentuk (10 -9 -10 -10). Walaupun rintangan silang diperhatikan di antara levofloxacin dan fluoroquinolon lain, sesetengah mikroorganisma yang tahan terhadap fluoroquinolones lain mungkin sensitif terhadap levofloxacin.

Ditubuhkan pada vitro dan dalam kajian klinikal mengesahkan keberkesanan terhadap bakteria gram-positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain methicillin terdedah), Staphylococcus epidermidis (strain methicillin terdedah), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (termasuk strain multidrug - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; Bakteria Gram negatif - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, rawatan serf, dan orang dengan cara yang sama, sebagai corak, dan sebagai hadiah untuk hadiah,

Bagi kebanyakan (≥90%) strain mikroorganisma yang berikut dalam MIC dipasang levofloxacin vitro (2 ug / ml dan kurang), tetapi permohonan klinikal keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh ejen-ejen ini belum ditubuhkan dalam kajian yang mencukupi dan yang terkawal: gram bakteria - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (kumpulan C / F), Streptococcus (kumpulan G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, viridans Streptococcus, anthracis Bacillus; Gram-proof;, Yersinia pestis; Anaerobes Gram-positif - Clostridium perfringens.

Ia boleh berkesan terhadap mikroorganisma yang tahan kepada aminoglycosides, macrolides dan antibiotik beta-laktam (termasuk penisilin).

* Alunan dengan rintangan pelbagai antibiotik (Multi-dadah Streptococcus tahan pneumoniae - MDRSP) termasuk jenis tahan kepada dua atau lebih daripada antibiotik berikut: penisilin (dengan MIC ≥2 mg / ml), cephalosporins II generasi (mis cefuroxime), macrolides, tetracyclines dan trimethoprim / sulfamethoxazole.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria (regimen dos 7-14 hari) telah dikaji dalam dua bakal, ujian klinikal berbilang. Perbicaraan rawak pertama membabitkan 590 pesakit dengan masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria, kajian perbandingan keberkesanan levofloxacin dalam dos 500 mg sekali sehari secara lisan atau / selama 7-14 hari dan cephalosporins dengan jumlah tempoh rawatan di antara 7-14 hari; jika kehadiran agen penyebab yang pneumonia atipikal disyaki atau disahkan, kumpulan perbandingan, pesakit boleh menerima erythromycin lanjut atau doxycycline. Kesan klinikal (sembuh atau peningkatan) pada hari 5-7 selepas selesai terapi levofloxacin adalah 95% berbanding 83% dalam kumpulan perbandingan. Dalam kajian kedua, yang melibatkan 264 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin pada dos 500 mg sekali sehari secara lisan atau / selama 7-14 hari, kesan klinikal adalah 93%. Dalam kedua-dua kajian, levofloxacin keberkesanan dalam rawatan pneumonia atipikal disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae dan Legionella pneumoniae, adalah masing-masing 96, 96 dan 70%. Tahap pembasmian mikrobiologi dalam kedua-dua kajian telah menurut ejen: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacin berkesan untuk rawatan pneumonia masyarakat yang diperolehi disebabkan oleh strain Streptococcus pneumoniae tahan pelbagai dadah (MDRSP). Selepas penilaian mikrobiologi MDRSP-mengasingkan di 40 pesakit, didapati bahawa 38 pesakit (95%) telah dicapai klinikal (penawar atau pembaikan) dan kesan bakteriologi levofloxacin selepas selesai terapi. Tahap pembasmian bakteriologi adalah untuk ejen yang berbeza: penisilin tahan strain - 94.1%, strain tahan cephalosporins generasi ke-2 - 96.9%, strain tahan macrolides - 96.6%, strain tahan trimethoprim / sulfamethoxazole - 89.5%, strain tahan tetracycline - 100%.

Kecekapan dan levofloxacin keselamatan dalam masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria (regimen dos 5 hari) telah dinilai dalam, bakal, kajian berbilang double-blind, rawak, 528 pesakit luar dan dimasukkan ke hospital pesakit dewasa dengan CAP ditakrifkan secara klinikal dan radiographically daripada sederhana kepada teruk berbanding menerima levofloxacin 750 mg (intravena atau lisan setiap hari selama lima hari) atau pada dos 500 mg (intravena atau lisan setiap hari selama 10 hari s). Kesan klinikal (penambahbaikan atau pemulihan) adalah 90.9% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin pada dos 750 mg, dan 91.1% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin 500 mg. keberkesanan mikrobiologi (darjah pembasmian bakteriologi) 5 hari dos regimen bergantung kepada patogen: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan sinusitis akut bakteria (5 dan 10-14 hari dos rejimen) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, catarrhalis Moraxella, telah dinilai dalam, bakal, kajian berbilang double-blind, rawak, 780 pesakit luar yang menerima levofloxacin oral sekali sehari pada dos 750 mg selama 5 hari atau 500 mg selama 10 hari. Kesan klinikal levofloxacin (resolusi lengkap atau separa gejala sinusitis bakteria akut kepada tahap bahawa terapi antibakteria lagi belum dianggap perlu), mengikut penilaian mikrobiologi adalah 91.4% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin 750 mg dan 88.6% pada kumpulan itu menerima 500 mg levofloxacin.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan jangkitan saluran kencing rumit dan pyelonephritis akut (5 hari regimen dos) dinilai di 1109 pesakit dalam ujian klinikal double-blind berbilang rawak, di mana pesakit menerima levofloxacin pada dos 750 mg / atau secara lisan sekali sehari selama 5 hari (546 pesakit) atau 400 mg ciprofloxacin / dalam atau 500 mg dua kali sehari selama 10 hari (pesakit 563). Keberkesanan levofloxacin dinilai selepas 10-14 hari, dan tahap pembasmian bakteriologi adalah, bergantung kepada patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, mirabilis Proteus - 100%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan dinilai semasa kursus 10 hari rawatan levofloxacin pada dos 250 mg sekali sehari pada 285 pesakit yang tidak rumit jangkitan saluran kencing rumit jangkitan saluran kencing dan pyelonephritis akut (10 hari regimen dos), jangkitan kencing rumit saluran (ringan kepada sederhana) dan pyelonephritis akut (ringan kepada sederhana) dalam rawak meneroka klinikal berbilang double-blind Vania. Keberkesanan mikrobiologi, seperti yang diukur oleh pembasmian mikroorganisma bakteria, adalah kira-kira 93%.

Keberkesanan levofloxacin dalam luka-luka berjangkit kulit dan kulit struktur dikaji dalam kajian perbandingan rawak terbuka, yang melibatkan 399 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin 750 mg / hari (dalam / dalam, dan kemudian di dalam) atau penyediaan rujukan (10 ± 4,7) hari. manipulasi pembedahan dalam jangkitan rumit (excising tisu mati dan perparitan) sejurus sebelum atau semasa terapi antibiotik (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan) telah dijalankan di 45% daripada pesakit yang menerima levofloxacin, dan 44% daripada kumpulan pesakit perbandingan. Antara pesakit yang telah diikuti selama 2-5 hari pada akhir rawatan dadah, kesan klinikal adalah 116/138 (84.1%) dalam levofloxacin kumpulan menerima, dan 106/132 (80.3%) dalam kumpulan kawalan.

Keberkesanan levofloxacin ditunjukkan dalam berbilang pusat, rawak, kajian label terbuka untuk rawatan pneumonia nosokomial dan dalam berbilang pusat, rawak, kajian double-blind dalam rawatan Prostat bakteria kronik.

Kesan klinikal levofloxacin dalam bentuk ubat titis mata, 0.5% dalam berbilang rawak, double-blind, percubaan dikawal dalam rawatan konjunktivitis bakteria berjumlah di akhir rawatan (hari 6-10) 79%. Tahap pembasmian mikrobiologi mencapai 90%.

Penyerapan. Selepas pengambilan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal, bioavailabiliti mutlak tablet 500 mg dan 750 mg levofloxacin adalah 99%. Cmaks Dicapai selepas 1-2 jam Apabila diambil dengan makanan, masa untuk mencapai C meningkat sedikit.maks (untuk 1 h) dan berkurangan sedikit Cmaks (oleh 14%), oleh itu, levofloxacin dapat diberikan tanpa menghiraukan makanan. Selepas pentadbiran intravena dos tunggal kepada sukarelawan yang sihat pada dos 500 mg (infusi selama 60 minit) Cmaks adalah (6.2 ± 1) μg / ml, dengan dos 750 mg (infusi lebih 90 minit) - (11.5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetik levofloxacin adalah linear dan boleh diramal dengan pentadbiran lisan dan intravena tunggal dan berulang. Kepekatan plasma berterusan dicapai selepas 48 jam dengan dos 500-750 mg sekali sehari. Dengan pentadbiran berulang kepada sukarelawan yang sihat nilai Cmaks menyumbang: pentadbiran oral 500 mg / hari - (5.7 ± 1.4) μg / ml, 750 mg / hari - (8.6 ± 1.9) μg / ml; dengan pemberian intravena 500 mg / hari - (6.4 ± 0.8) μg / ml, 750 mg / hari - (12.1 ± 4.1) μg / ml. Profil kepekatan plasma levofloxacin selepas suntikan IV adalah serupa dengan selepas pentadbiran oral dalam dos yang bersamaan.

Pengedaran Medium Vd menjadikan 74-112 l selepas pengenalan dosis tunggal dan berulang sebanyak 500 dan 750 mg. Ia diedarkan secara meluas dalam tisu badan, menembusi dengan baik ke dalam tisu paru-paru (kepekatan paru-paru adalah 2-5 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma). In vitro pada kepekatan nilai sepadan klinikal (1-10 mikrogram / ml), mengikat kepada protein plasma (terutamanya albumin) adalah 24-38% dan bebas daripada kepekatan levofloxacin.

Metabolisme dan perkumuhan. Stereokimia stabil dalam plasma dan air kencing, tidak berubah menjadi enantiomer, D-ofloxacin. Di dalam tubuh hampir tidak dimetabolisme. Dikumpul terutamanya tidak berubah dalam air kencing (kira-kira 87% daripada dos dalam masa 48 jam), jumlah kecil - dengan najis (kurang daripada 4% dalam 72 jam). Kurang daripada 5% ditentukan dalam air kencing sebagai metabolit (desmethyl, nitrous oxide), dengan sedikit aktiviti farmakologi tertentu.

Terminal T1/2 daripada plasma ia adalah 6-8 h selepas suntikan tunggal atau berulang dalam atau dalam / dalam. Jumlah Cl adalah 144-226 ml / min, renal Cl adalah 96-142 ml / min, perkumuhan dilakukan oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Penggunaan simetidin atau probenecid secara serentak membawa kepada penurunan dalam renal Cl, masing-masing sebanyak 24 dan 35%, yang menunjukkan rembesan levofloxacin oleh bahagian tubulus proksimal. Kristal Levofloxacin tidak dikesan dalam air kencing yang baru dikumpulkan.

Kumpulan pesakit khas

Umur, jantina, bangsa. Farmakokinetik levofloxacin adalah bebas daripada umur, jantina, dan kaum pesakit.

Selepas pentadbiran 500 mg secara lisan kepada sukarelawan lelaki yang sihat T1/2 purata 7.5 jam berbanding dengan 6.1 jam untuk wanita; perbezaannya adalah berkaitan dengan keunikan keadaan fungsi buah pinggang pada lelaki dan wanita dan tidak mempunyai makna klinikal.

Ciri-ciri farmakokinetik, bergantung pada kaum, dikaji dengan cara analisis kovarians data 72 subjek: 48 - Kaukasia dan 24 orang lain; tiada perbezaan ditemui dari segi jumlah pelepasan dan jumlah pengedaran.

Umur tua Farmakokinetik levofloxacin pada pesakit tua tidak mempunyai perbezaan yang signifikan jika perbezaan individu dalam nilai pelepasan kreatinin diambilkira. Selepas dos oral tunggal 500 mg levofloxacin T1/2 dalam pesakit yang sihat (66-80 tahun), ia adalah 7.6 jam berbanding 6 jam pada pesakit yang lebih muda; perbezaannya adalah disebabkan oleh kebolehubahan dalam fungsi buah pinggang dan tidak signifikan secara klinikal. Pelarasan dos pada pesakit tua tidak diperlukan.

Kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (Cl creatinine 0.1% pada pesakit yang dirawat dengan levofloxacin (N = 7537). Kesan yang paling biasa (≥3%) adalah loya, sakit kepala, cirit-birit, insomnia, sembelit, dan pening.

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala (6%), pening (3%), insomnia 1 (4%); 0.1-1% - kegelisahan, pergolakan, kekeliruan, kemurungan, halusinasi, mimpi buruk 1, gangguan tidur 1, anoreksia, impian luar biasa 1, gegaran, sawan, paresthesia, vertigo, hipertensi, hyperkinesia, koordinasi pergerakan yang kurang baik, mengantuk 1 pengsan

Di bahagian sistem kardiovaskular dan darah: 0.1-1% - anemia, arrhythmia, berdebar-debar, penangkapan jantung, takikardia supraventricular, phlebitis, epistaxis, thrombocytopenia, granulocytopenia.

Di bahagian sistem pernafasan: sesak nafas (1%).

Di bahagian organ pencernaan: mual (7%), cirit-birit (5%), sembelit (3%), sakit perut (2%), dispepsia (2%), muntah (2%); 0.1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, esophagitis, gastroenteritis, glossitis, kolitis pseudomembranous, fungsi hati yang tidak normal, enzim hati yang tinggi, peningkatan fosfatase alkali.

Dari sistem genitouriner: vaginitis 2 (1%); 0.1-1%: fungsi buah pinggang terjejas, kegagalan buah pinggang akut, candidiasis kelamin.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: 0.1-1% - arthralgia, tendonitis, myalgia, sakit pada otot rangka.

Untuk kulit: ruam (2%), gatal-gatal (1%); 0.1-1% - tindak balas alahan, edema (1%), urticaria.

Lain-lain: candidiasis (1%), tindak balas di tapak suntikan intravena (1%), sakit dada (1%); 0.1-1%: hyperglycemia / hypoglycemia, hyperkalemia.

Dalam ujian klinikal, apabila menggunakan pelbagai dos, gangguan oftalmik, termasuk katarak dan pembacaan kanta mata yang banyak, diperhatikan pada pesakit yang menjalani rawatan dengan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin. Hubungan antara fenomena ini dan penerimaan ubat tidak ditubuhkan.

2 N = 3758 (wanita)

Tidak mustahil untuk menganggarkan kekerapan perkembangan fenomena ini dan hubungan kausal dengan penggunaan ubat-ubatan, kerana mesej-mesej itu diterima secara spontan dari populasi yang tidak diketahui.

Dari sistem saraf dan organ deria: laporan individu ensefalopati, keabnormalan EEG, neuropati periferal (mungkin tidak dapat dipulihkan), psikosis, paranoia, laporan individu percubaan bunuh diri dan pemikiran bunuh diri, uveitis, gangguan visual (termasuk diplopia, menurun ketajaman penglihatan, penglihatan kabur, skotoma), kehilangan pendengaran, tinnitus, parosmia, anosia, kehilangan selera, pencegahan rasa, pencelupan, myasthenia gravis exacerbation, pseudotumor otak.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah: laporan individu torsade de pointes, perpanjangan selang QT, takikardia, vasodilasi, peningkatan INR, pemanjangan PV, pancytopenia, anemia aplastik, leukopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.

Di bahagian saluran penghadaman: kegagalan hati (termasuk kes maut), hepatitis, jaundis.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: pecah tendon, kerosakan otot, termasuk pecah, rhabdomyolysis.

Di bahagian kulit: bullous ruam, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik, pelbagai multiforme erythema, tindak balas photosensitivity / phototoxicity.

Reaksi alergi: tindak balas hipersensitiviti (kadang-kadang fatal), termasuk tindak balas anaphylactic / anaphylactoid, kejutan anaphylactic, angioedema, penyakit serum; laporan individu pneumonitis alah.

Lain: leukocytoclastic vasculitis, peningkatan aktiviti enzim otot, hiperthermia, kegagalan multiorgan, nefritis interstitial.

Apabila menggunakan levofloxacin dalam bentuk 0.5% tetes mata, kesan yang paling kerap diperhatikan ialah: 1-3% - Pengurangan penglihatan sementara, pembakaran sementara, rasa sakit atau ketidakselesaan di mata, rasa badan asing di mata, demam, sakit kepala, faringitis, photophobia; ®

Arahan untuk penggunaan Levofloxacin, harga dan ulasan

Penerangan mengenai tindakan farmakologi

Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas. Menghalang topoisomerase bakteria IV dan gyrase DNA (topoisomerase jenis II) - enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, pembaikan dan rekombinasi DNA bakteria. Dalam kepekatan bersamaan dengan atau sedikit lebih tinggi daripada kepekatan menghalang, ia paling sering mempunyai kesan bakteria. Secara in vitro, ketahanan terhadap levofloxacin, yang disebabkan oleh mutasi spontan, jarang terbentuk (10-9-10-10). Walaupun rintangan silang diperhatikan di antara levofloxacin dan fluoroquinolon lain, sesetengah mikroorganisma yang tahan terhadap fluoroquinolones lain mungkin sensitif terhadap levofloxacin. Sesetengah strain Pseudomonas aeruginosa dengan cepat boleh menjadi tahan dalam proses rawatan dengan levofloxacin, serta ketika menggunakan ubat lain kelas ini.

Ditubuhkan pada vitro dan dalam kajian klinikal mengesahkan keberkesanannya terhadap termasuk kiraan gram-positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain methicillin terdedah), Staphylococcus epidermidis (strain methicillin terdedah), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (termasuk strain multidrug - MDRSP, lihat ". Permohonan; Streptococcus

Bagi majoriti (≥ 90%) daripada mikroorganisma yang berikut secara in vitro, kepekatan perencat yang minimum levofloxacin (2 μg / ml atau kurang) telah ditubuhkan, tetapi keberkesanan dan keselamatan penggunaan levofloxacin klinikal dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh patogen ini tidak ditubuhkan dalam kajian yang mencukupi dan dikawal dengan baik. : Aerobes Gram-positif - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (kumpulan C / F), Streptococcus (kumpulan G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; aerobik gram-negatif, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Religions ; Anaerobes Gram-positif - Clostridium perfringens.

Ia boleh berkesan terhadap mikroorganisma yang tahan kepada aminoglycosides, macrolides dan antibiotik beta-laktam (termasuk penisilin).

Petunjuk untuk digunakan

Ia ditunjukkan untuk pengambilan dan pentadbiran intravena untuk rawatan jangkitan yang disebabkan oleh patogen sensitif levofloxacin: saluran pernafasan yang lebih rendah (pemburukan bronkitis kronik, radang paru-paru yang diperolehi masyarakat), sinusitis akut, saluran kencing dan buah pinggang (termasuk pyelonephritis), kulit dan ringan tisu, prostatitis bakteria kronik, septikemia / bakteremia (dikaitkan dengan tanda-tanda yang ditunjukkan sebelumnya), jangkitan intra-perut, batuk kering (terapi kompleks bentuk tahan dadah).

Levofloxacin sebagai penurunan mata sebanyak 0.5% ditunjukkan untuk rawatan jangkitan bakteria dangkal mata yang disebabkan oleh mikroorganisma yang mudah dijangkiti pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 1 tahun.

Levofloxacin untuk pentadbiran lisan dan IV ditunjukkan untuk rawatan jangkitan ringan, sederhana dan teruk yang disebabkan oleh strain mikroorganisma yang terdedah pada pesakit dewasa (18 tahun dan lebih tua).

Pneumonia nosokomial yang disebabkan oleh strain sensitif methicillin Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae atau Streptococcus pneumoniae. Jika Pseudomonas aeruginosa adalah patogen yang ditubuhkan atau disyaki, terapi kombinasi dengan antibiotik beta-laktam aktif terhadap Pseudomonas aeruginosa adalah disyorkan.

Pneumonia yang dibeli oleh masyarakat

Radang paru-paru yang diperolehi oleh masyarakat (rejimen dos 5 hari) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae (tidak termasuk MDRSP), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Chlamydia pneumoniae atau Mycoplasma pneumoniae.

Sinusitis bakteria akut (rejimen dos 5- dan 10-14 hari) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.

Penyakit bronkitis kronik yang berkaitan dengan jangkitan bakteria (strain sensitif methicillin Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis).

Jangkitan rumit kulit dan pelepasannya disebabkan oleh strain sensitif methicillin Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes atau Proteus mirabilis.

Jangkitan yang tidak rumit pada kulit dan pelengkapnya (kepekaan ringan dan sederhana), termasuk abses, panniculitis, furuncle, impetigo, pyoderma, jangkitan luka yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus sensitif methicillin atau Streptococcus pyogenes.

Prostatitis bakteria kronik yang disebabkan oleh Escherichia coli, Enterococcus faecalis atau Staphylococcus epidermidis yang sensitif methicillin.

Infeksi saluran kencing yang rumit (regimen dos 5 hari) yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae atau Proteus mirabilis.

Infeksi saluran kencing yang rumit (ringan dan sederhana, rejimen dos 10 hari) disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Pyelonephritis akut (kesakitan ringan dan sederhana, rejimen dos 5- dan 10 hari) yang disebabkan oleh Escherichia coli, termasuk kes-kes yang berkaitan dengan bakteria.

Infeksi saluran kencing yang tidak rumit (ringan hingga sederhana dalam keparahan) yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae atau Staphylococcus saprophyticus.

* - Streptococcus pneumoniae resistant multi-drug - strain MDRSP, termasuk strain sebelum ini dikenali sebagai PRSR (Penicillin resistant S. pneumoniae), dan strain tahan terhadap dua atau lebih antibiotik berikut: penicillin (dengan MIC ≥2 μg / ml), cephalosporins generasi ke-2 (contohnya, cefuroxime), makrolida, tetracyclines dan trimethoprim / sulfamethoxazole.

Levofloxacin sebagai mata 0.5% titisan ditunjukkan untuk merawat konjunktivitis bakteria disebabkan oleh organisma terdedah berikut: mikroorganisma aerobik Gram-positif (Corynebacterium spp, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (C / kumpulan F), Streptococcus (Group G)., Streptococcus viridans), mikroorganisma gram-negatif aerobik (Acinetobacter Iwoffii, Haemophilus influenzae, Serratia marcescens.

Borang pelepasan

penyelesaian untuk penyerapan 5 mg / ml; botol (botol) 100 ml;

penyelesaian untuk penyerapan 5 mg / ml; botol (botol) 100 ml kotak kadbod 12;

penyelesaian untuk penyerapan 5 mg / ml; botol kaca (botol) 100 ml kadbod pek 1;

penyelesaian untuk penyerapan 5 mg / ml; botol (botol) untuk darah dan pengganti darah 100 ml pek karton 1;

penyelesaian untuk penyerapan 5 mg / ml; botol (botol) untuk darah dan penggantian darah 100 ml kadbod kotak 56;

penyelesaian untuk penyerapan 5 mg / ml; botol plastik (botol) 100 ml beg (sachet) kadbod 1 pek pek polipropilena 1;

Gunakan semasa hamil

Gunakan semasa kehamilan hanya mungkin jika kesan yang dijangkakan terapi melebihi potensi risiko janin (kajian yang mencukupi, ketat kawalan keselamatan penggunaan wanita hamil tidak dijalankan).

Levofloxacin tidak mempunyai kesan teratogenik dalam tikus apabila diberikan secara oral pada dos 810 mg / kg / hari (9.4 kali lebih tinggi daripada MRDC dari segi permukaan badan) atau intravena pada dos 160 mg / kg / hari (1, 9 kali MRDR dari segi permukaan permukaan badan). Pentadbiran mulut ke tikus hamil pada dos 810 mg / kg / hari menyebabkan peningkatan kekerapan kematian intrauterin dan penurunan berat badan janin. Dalam eksperimen pada arnab, tiada kesan teratogenik dikesan apabila diberikan secara oral pada dos 50 mg / kg / hari (1.1 kali lebih tinggi daripada MRDC, dari segi permukaan badan) atau intravena pada dos 25 mg / kg / hari bersesuaian dengan 0.5 MRDC dari segi permukaan permukaan badan.

Kategori tindakan pada janin oleh FDA - C.

Levofloxacin tidak dikesan dalam susu ibu manusia tetapi, dengan mengambil kira hasil kajian daripada ofloxacin, ia boleh dianggap bahawa levofloxacin boleh masuk ke dalam susu payudara wanita kejururawatan dan menyebabkan kesan sampingan yang serius pada kanak-kanak yang diberikan susu ibu. Wanita kejururawatan sepatutnya berhenti menyusu atau mengambil levofloxacin (memandangkan kepentingan ubat untuk ibu).

Gunakan dalam kerosakan buah pinggang

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, pelarasan regimen pentadbiran diperlukan, termasuk pengurangan dos bergantung kepada pelepasan kreatinin.

Contraindications

Hipersensitiviti kepada levofloxacin atau quinolones lain; epilepsi; lesi tendon yang berkaitan dengan sejarah quinolone; kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun.

Kesan sampingan

Reaksi alergi: kadang-kadang - gatal-gatal dan kemerahan kulit; jarang - reaksi anaphylactic dan anaphylactoid (ditunjukkan dengan gejala seperti urtikaria, pembengkakan muka, sangat jarang - kejatuhan tekanan darah dan kejutan, dalam beberapa kes - sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermal toksik (sindrom Lyell) dan eritema multiforme eksudatif.

Reaksi tempatan: dengan on / dalam pengenalan rasa sakit dan keradangan di tempat suntikan, sakit di bahagian belakang dan dada, meningkat peluh;

Di bahagian sistem saraf: kadang-kadang - sakit kepala, pening, keletihan, sensitiviti rasa yang merosot; jarang, paresthesia di tangan, menggeletar, kegelisahan, keadaan ketakutan, sawan, sawan, dan kekeliruan; sangat jarang - penglihatan dan pendengaran yang merosot, rasa lemah dan bau yang merosot, kepekaan sentuhan yang dikurangkan, kepekatan yang kurang baik, tindak balas psikotik seperti halusinasi dan tekanan, koordinasi terjejas (termasuk semasa berjalan)

Di bahagian sistem penghadaman: sering - loya, cirit-birit, kadang-kadang - kehilangan selera makan, muntah, sakit perut, gangguan pencernaan; jarang - mulut kering, pendarahan gastrousus, serum bilirubin meningkat;); sangat jarang - cirit-birit dengan darah (dalam kes-kes yang jarang berlaku, ia boleh menjadi tanda keradangan usus atau kolitis pseudomembranous, fungsi hati yang tidak normal (hepatitis, cholelithiasis).

Dari sisi organ pembentuk darah: kadangkala - eosinofilia, leukopenia; jarang - neutropenia, trombositopenia (peningkatan kecenderungan pendarahan atau pendarahan); sangat jarang - agranulocytosis yang disebut (disertai oleh demam yang berterusan atau berulang, keradangan tonsil dan kemerosotan berterusan kesejahteraan); dalam beberapa kes - anemia hemolitik, pancytopenia.

Sejak sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, hipotensi dan hipertensi; sangat jarang - peningkatan dalam selang QT pada kardiogram, keruntuhan vaskular, fibrillasi ventrikel-ventrikel;

Di bahagian sistem muskuloskeletal: jarang - lesi tendon (termasuk tendonitis), sakit sendi dan otot; sangat jarang - tendon Achilles pecah (boleh menjadi dua hala dan manifes dalam masa 48 jam selepas permulaan rawatan), kelemahan otot (amat penting bagi pesakit dengan myasthenia); dalam beberapa kes - rhabdomyolysis.

Pada bahagian sistem urogenital: kadang-kadang - vaginitis, sangat jarang - kemerosotan fungsi buah pinggang, sehingga kegagalan buah pinggang akut (contohnya, akibat reaksi alahan - nefritis interstitial).

Lain-lain kadangkala - asthenia; sangat jarang - hypoglycemia, demam, pneumonitis alahan, vasculitis.

Petunjuk makmal: kadang-kadang - peningkatan aktiviti ALT, AST, paras serum creatinine meningkat; jarang sekali, peningkatan LDH, peningkatan atau pengurangan dalam glukosa.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini dimasukkan ke dalam / dalam tetes perlahan 250-750 mg setiap 24 jam (dos 250-500 mg diberikan selama 60 minit, 750 mg selama 90 minit). Kemungkinan peralihan seterusnya ke pentadbiran mulut dalam dos yang sama. Tempoh rawatan bergantung kepada tanda-tanda untuk digunakan, serta kepekaan patogen yang disyaki. Ia perlu mematuhi rejimen dos yang disyorkan. Penggunaan dadah disyorkan untuk meneruskan selama 2-3 hari selepas normalisasi suhu badan. Gangguan bebas atau penghentian awal rawatan dadah tidak boleh diterima.

Apabila radang paru-paru dalam / dalam 500 mg 1-2 kali / hari. dalam masa 7-14 hari.

Dengan jangkitan saluran kencing yang tidak rumit - dalam / dalam 250 mg 1 kali / hari., Selama 3 hari. Dalam saluran kencing yang teruk dan jangkitan buah pinggang, dos untuk pentadbiran intravena dan tempoh rawatan dapat ditingkatkan.

Untuk jangkitan kulit dan tisu lembut di / dalam - 500 mg 2 kali / hari. dalam masa 7-14 hari.

Dalam radang paru-paru yang teruk yang disebabkan oleh pneumococcus dan jangkitan nosokomial yang disebabkan oleh patogen Pseudomonas aeruginosa, penggunaan ubat mungkin tidak cukup berkesan dan mungkin diperlukan.

Pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang yang merosakkan memerlukan pembetulan rejimen dos, bergantung kepada nilai pelepasan kreatinin, untuk menetapkan ubat mengikut skema berikut:

Apabila kelegaan kreatin adalah 50-20 ml / min, dos biasa diberikan pada hari pertama (disyorkan untuk pesakit dengan pembersihan kreatinin biasa), bermula dari hari ke dua, dos ubat itu separuh.

Apabila pelepasan creatine adalah 19-10 ml / min, dos biasa diberikan pada hari pertama (disyorkan untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin biasa), bermula dari hari kedua, dos ubat dikurangkan empat kali.

Apabila pelepasan creatine kurang daripada 10 ml / min (termasuk hemodialisis dan dialisis peritoneal jangka panjang), dos biasa diberikan pada hari pertama (disyorkan untuk pesakit dengan pelepasan kreatinin biasa). Dengan dos yang ditetapkan tidak lebih daripada 500mg / hari, bermula dari hari kedua - dos ubat dikurangkan empat kali. Pesakit yang diberikan dos 500 hingga 1000 mg / hari, bermula dari hari kedua, mengurangkan dos ubat lapan kali.

Berlebihan

Gejala berikut diperhatikan pada tikus, tikus, anjing dan monyet selepas pemberian dosis tinggi levofloxacin: ataxia, ptosis, menurunkan aktiviti locomotor, sesak nafas, sujud, gegaran, sawan. Dos yang melebihi 1500 mg / kg secara lisan dan 250 mg / kg i / v meningkat dengan ketara dalam tikus.

Rawatan overdosis akut: lavage gastrik, penghidratan yang mencukupi. Tidak dikumuhkan oleh hemodialisis atau dialisis peritoneal.

Interaksi dengan ubat lain

Dengan rawatan gabungan fenbufenom dan NSAID yang sama, ubat theophylline boleh meningkatkan tahap kesediaan sawan.

Sukrafalt, garam besi dan magnesium atau aluminium yang mengandungi ejen antipid dapat mengurangkan kesan levofloxacin (selang antara dos ubat sekurang-kurangnya 2 jam).

Dengan penggunaan serentak dengan warfarin, masa prothrombin dan risiko pendarahan meningkat (pengawasan yang teliti terhadap INR, masa prothrombin dan penunjuk pembekuan lain, serta pemantauan tanda-tanda pendarahan yang mungkin diperlukan).

Pembersihan Levofloxacin sedikit perlahan dengan tindakan cimetidine dan probenecid. Levofloxacin menyebabkan sedikit peningkatan dalam siklosporin T1 / 2 daripada plasma.

Glucocorticoids meningkatkan risiko pecah tendon (terutama pada usia tua).

Alkohol boleh meningkatkan kesan sampingan sistem saraf pusat (pening, kebas, mengantuk)

Pada pesakit kencing manis yang menerima ejen hipoglikemik oral atau insulin, semasa mengambil levofloxacin, keadaan hypo-dan hyperglycemic adalah mungkin (pemantauan dengan teliti glukosa darah disyorkan).

Langkah berjaga-jaga masuk

Gunakan dengan hati-hati pada pesakit dengan kerosakan otak sebelumnya (stroke atau kecederaan teruk) kerana kemungkinan kejang.

Apabila menggunakan dadah pada pesakit diabetes mellitus, semasa menerima ejen hypoglycemic (insulin atau glibenclamide), perlu diingat bahawa levofloxacin boleh menyebabkan hipoglikemia.

Untuk mengelakkan photosensitization, disarankan agar pesakit tidak terdedah kepada radiasi ultraviolet suria yang kuat atau buatan (contohnya, pendedahan berpanjangan kepada cahaya matahari langsung atau melawat katil penyamakan), apabila kesan fototoksik (ruam kulit) muncul, berhenti rawatan dengan ubat.

Hemolisis erythrocyte boleh berkembang pada pesakit dengan kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat.

Sekiranya berlaku cirit-birit yang teruk dengan atau tanpa darah, adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor. Cirit-birit boleh menjadi punca enterocolitis yang disebabkan oleh terapi antibiotik. Jika kolitis pseudomembranous disyaki, ubat harus dihentikan segera dan rawatan yang sesuai harus dimulakan. Dalam kes ini, anda tidak boleh menggunakan ubat-ubatan yang menghalang motilitas usus.

Penggunaan dadah pada orang tua boleh membawa kepada perkembangan tendonitis (terutamanya tendon Achilles) dan pecahnya. Sekiranya anda mengesyaki tendonitis, ubat harus dihentikan dan rawatan tendon yang terkena harus bermula, memastikan ia tidak berfungsi.

Alkohol perlu dielakkan semasa rawatan.

Arahan khas untuk kemasukan

Sebelum memulakan terapi, ujian yang sesuai harus dilakukan untuk mengenal pasti agen penyebab dan menilai kepekaan terhadap levofloxacin. Rawatan dengan levofloxacin boleh dimulakan sebelum keputusan ujian-ujian ini diperolehi. Setelah menerima keputusan ujian, terapi yang sesuai harus dipilih. Diadakan secara berkala semasa terapi levofloxacin, ujian kultur memberi maklumat mengenai kepekaan berterusan mikroorganisma patogen kepada levofloxacin dan penampilan rawan bakteria yang mungkin.

Syarat penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C.