Levofloxacin: arahan untuk digunakan

Penerangan pada 26 Disember 2014

Nama Latin: Levofloxacin
Kod ATX: J01MA12
Bahan aktif: Levofloxacin (Levofloxacin)
Pengilang: Belmedpreparaty RUP (Republik Belarus), Sintez OAO, Dalkharmharm, Komponen Aktif, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Rusia), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (India), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (China)

Komposisi

Bahan aktif ubat itu adalah levofloxacin. Titisan mata dan penyelesaian untuk pentadbiran dalaman mengandungi komponen tambahan berikut:

natrium klorin;
air deionized;
disodium edetate dihydrate.

Tablet mempunyai bahan tambahan berikut:

MCC;
primelloza;
macrogol;
oksida besi kuning;
hypromellose;
kalsium stearate;
titanium dioksida.

Borang pelepasan

Borang pelepasan dadah:

kuning, bulat dan biconvex tablet dalam salutan filem;
titisan mata;
penyelesaian untuk pentadbiran dalaman.

Juga dikenali sebagai dadah, sinonim, seperti Levofloxacin Teva, yang terdapat dalam tablet dan agak berbeza dalam komposisi eksipien.

Tindakan farmakologi

Dadah itu adalah ubat antimikrob.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Ubat ini adalah antibiotik. Merujuk kepada kumpulan fluoroquinolones. Bahan aktif ubat mempunyai sifat bakteria. Ini adalah kerana perencatan enzim yang bertanggungjawab untuk replikasi DNA dalam sel-sel bakteria.

Alat ini aktif terhadap kebanyakan patogen jangkitan pernafasan bakteria. Berkesan dalam rawatan jangkitan yang ditimbulkan oleh strain pneumococcus yang tahan penisilin, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

Apabila diambil pada perut kosong, bioavailabilitinya adalah kira-kira 100%. Jika dos 500 mg diambil semasa makan, kepekatan plasma maksimum dapat dicapai sejam kemudian.

Ubat ini diedarkan dalam cecair dan plasma interstisial, dan sebahagian besarnya terkumpul di dalam tisu. Hanya 5% daripada dadah yang dipotong. Ginjal mengeluarkan sehingga 85%. Separuh hayat ialah 6-7 jam. Tetapi kesan selepas antibiotik berlangsung 2-3 kali lebih lama.

Petunjuk untuk digunakan

Dadah dalam bentuk tablet digunakan dalam penyakit berjangkit dan radang, yang dipicu oleh mikroorganisma yang sensitif:

jangkitan intra-perut;
sinusitis akut;
jangkitan saluran kencing yang tidak rumit;
pemburukkan bronkitis kronik;
prostatitis;
pneumonia yang diperoleh komuniti;
jangkitan kulit dan tisu lembut;
jangkitan saluran kencing yang rumit;
septikemia atau bakteria.

Penyelesaian untuk pentadbiran dalaman digunakan untuk jangkitan salur pernafasan dan saluran kencing yang rendah, buah pinggang, kulit dan tisu lembut, organ ENT, dan organ kelamin.

Titik mata Levofloxacin ditetapkan untuk jangkitan dangkal mata bakteria asal.

Contraindications

Ubat ini mempunyai kontraindikasi berikut:

Dengan berhati-hati, Levofloxacin antibiotik perlu diambil oleh orang tua, serta mereka yang mempunyai kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase.

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang tidak diingini semasa mengambil alat ini agak banyak. Mereka mungkin berkembang di bahagian pelbagai organ dan sistem.

Cirit-birit yang paling sering dilaporkan, meningkatkan enzim hati dan loya, yang disebabkan oleh pengambilan ubat.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, tindak balas anaphylactic, bronkospasme yang teruk, pembesaran porfiria, gegaran badan, halusinasi, pergolakan yang berlebihan, kekeliruan, pengurangan tekanan, sakit otot, peningkatan kadar bilirubin dan kreatinin, penurunan bilangan platelet dalam darah, urtikaria, dengan cirit-birit, peningkatan kebimbangan, paresthesia di tangan, kemurungan, sawan, berdebar-debar, tendinitis, sakit di sendi, penurunan bilangan neutrofil dalam darah, peningkatan pendarahan.

Dalam kes yang jarang berlaku, rupa edema pada muka dan tekak, lepuh pada kulit, dan kejutan mungkin. gangguan penglihatan mungkin, rasa dan fungsi buah pinggang, keupayaan untuk membezakan bau dan sensitiviti sentuhan, tendon pecah dikurangkan, pengurangan dalam bilangan sel-sel darah, pembentukan jangkitan tahan, penurunan mendadak tekanan, serta glukosa dan beberapa basophils dalam darah. Di samping itu, ia boleh membangunkan hipersensitiviti kepada kesan cahaya matahari dan ultraviolet pneumonitis radiasi, erythema multiforme, keruntuhan vaskular, kelemahan otot, anemia hemolitik, demam, Vaskulitis, sindrom Lyell ini, rhabdomyolysis, nefritis celahan.

Sebagai tambahan kepada reaksi sampingan ini, Levofloxacin, sebagai antibiotik, boleh menyebabkan disysbacteriosis, serta menyebabkan peningkatan pendaraban kulat. Oleh itu, apabila memohon, ia juga dinasihatkan mengambil ubat antikulat dan agen yang mengandungi bakteria untuk menormalkan mikroflora usus.

Titik mata Levofloxacin boleh menyebabkan tindak balas sampingan yang tidak diingini berikut:

pembentukan tali lendir di mata;
mata terbakar;
chemistry konjungtivik;
edema kelopak mata;
gatal-gatal di mata;
kemerahan konjunktival;
eritema pada kelopak mata;
hubungi dermatitis;
sakit kepala;
alahan;
mengurangkan ketajaman visual;
blepharitis;
pertumbuhan papillae pada konjunktiva;
kerengsaan mata;
photophobia;
rhinitis.

Arahan untuk penggunaan Levofloxacin (kaedah dan dos)

Bagi mereka yang mengambil tablet Levofloxacin, arahan untuk penggunaan menunjukkan bahawa ubat ini bertujuan untuk kegunaan oral 1-2 kali / hari. Dalam kes ini, tablet tidak boleh dikunyah, mereka perlu minum air (kira-kira 1 cawan). Boleh diambil sebelum atau semasa makan. Dos yang tepat bergantung kepada sifat dan keterukan penyakit.

Orang dengan fungsi buah pinggang yang normal atau sederhana dikurangkan ditunjukkan kepada rejimen berikut:

Pemburukan bronkitis kronik - 250/500 mg ditetapkan untuk diambil sekali sehari, terapi berlangsung 7-10 hari;
sinusitis - 500 mg ditetapkan untuk diambil sekali sehari, terapi berlangsung 10-14 hari;
jangkitan saluran kencing yang tidak rumit - 250 mg ditetapkan untuk diambil sekali sehari, terapi berlangsung 3 hari;
pneumonia yang diperoleh komuniti - ditetapkan 500 mg untuk penerimaan 1-2 kali sehari, terapi berlangsung 1-2 minggu;
jangkitan saluran kencing yang rumit - 250 mg ditetapkan untuk diambil sekali sehari, terapi berlangsung 7-10 hari;
prostatitis diresepkan 500 mg sekali sehari, terapi berlangsung selama 4 minggu;
jangkitan pada kulit dan tisu lembut - 250 mg ditetapkan untuk diambil sekali sehari atau 500 mg untuk 1-2 kali sehari, terapi dalam kedua-dua kes berlangsung 1-2 minggu;
jangkitan intra-perut - 250/500 mg ditetapkan sekali sehari, terapi berlangsung selama 1-2 minggu (digabungkan dengan agen antibakteria yang mempengaruhi flora anaerob);
septikemia, bakteremia - 250/500 mg ditetapkan untuk diambil sekali sehari, terapi berlangsung selama 1-2 minggu.

Arahan untuk Levofloxacin sebagai penyelesaian untuk pentadbiran dalaman menunjukkan bahawa ubat itu harus digunakan 1-2 kali / hari. Dadah ditadbir dengan titisan. Jika perlu, penyelesaian itu boleh digantikan dengan tablet.

Kursus permohonan tidak melebihi 14 hari. Dianjurkan agar terapi dilakukan sepanjang masa sepanjang penyakit dan selama dua hari selepas suhu menjadi normal. Dos biasa, yang menunjukkan arahan pada Levofloxacin, adalah 500 mg. Rejimen yang tepat dan tempoh rawatan yang diingini ditentukan secara individu bergantung kepada penyakit ini:

sinusitis akut - ubat diambil 1 kali sehari selama 10-14 hari;
radang paru-paru, sepsis - ubat diambil 1-2 kali sehari selama 7-14 hari;
pyelonephritis akut - ubat diambil 1 kali sehari selama 3-10 hari;
jangkitan kulit - ubat itu diambil 2 kali sehari selama 7-14 hari;
batuk kering diambil 1-2 kali sehari selama 3 bulan;
Masalah bronkitis kronik - ubat diambil 1 kali sehari selama 7-10 hari;
prostatitis - ubat diambil 1 kali sehari selama 14 hari, maka anda perlu bertukar kepada penggunaan tablet pada dos 500 mg dengan cara yang sama;
jangkitan saluran biliary - ambil ubat itu sekali sehari;
anthrax - ambil ubat 1 kali sehari. Selepas keadaan pesakit telah stabil, adalah perlu untuk menukar kepada penggunaan bentuk ubat tablet mengikut skim yang sama selama 8 minggu lagi;
jangkitan perut - ubat diambil 1 kali sehari selama 7-14 hari.

Untuk mana-mana penyakit selepas keadaan normal, anda boleh beralih ke mengambil Levofloxacin dalam bentuk tablet dengan cara yang sama sehingga akhir kursus.

Terapi dengan ubat ini tidak boleh dihentikan terlebih dahulu, serta sengaja melangkau penerimaan. Sekiranya pil atau penyerapan masih terlepas, anda harus segera mengambil dos yang dikehendaki, dan kemudian meneruskan rawatan seperti dahulu.

Bagi orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin sehingga 50 ml / min, rejimen sendiri adalah perlu. Bergantung pada pelepasan kreatinin (CK), rejimen rawatan mungkin seperti berikut:

CC 20 ml / min - 50 ml / min - pada awal terapi, 250/500 mg diambil, selepas itu pesakit harus menerima separuh daripada dos awal, iaitu 125/250 mg setiap hari.
QC 10 ml / min - 19 ml / min - pada awal terapi, 250/500 mg diambil, selepas itu pesakit harus menerima separuh daripada dos awal, iaitu 125/250 mg setiap dua hari.

Semasa terapi dengan ubat ini, adalah dinasihatkan untuk mengelakkan pendedahan kepada cahaya matahari dan tidak pergi ke katil penyamakan.

Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit mungkin mengalami tendonitis. Sekiranya sedikit kecurigaan keradangan tendon harus berhenti mengambil ubat dan memulakan rawatan tendonitis.

Di samping itu, ubat boleh mencetuskan hemolisis eritrosit dalam kes kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase. Oleh itu, kategori pesakit perlu diberi ubat dengan berhati-hati, memerhatikan tahap bilirubin dan hemoglobin.

Dadah ini mempunyai kesan negatif kepada kelajuan tindak balas psikomotor dan keupayaan untuk menumpukan perhatian, jadi apabila ia digunakan, ia adalah wajar untuk meninggalkan pekerjaan yang memerlukan tumpuan hati dan tindak balas pantas. Aktiviti ini juga termasuk memandu kereta dan mekanisme penyelenggaraan.

Titik mata dikebumikan dalam kantung konjunktiva pada dos 1-2 titis dalam satu atau kedua-dua mata. Ini perlu dilakukan setiap 2 jam (sehingga lapan kali pada siang hari) dalam tempoh dua hari pertama rawatan. Selepas itu, satu lagi 3-7 hari harus digunakan setiap 4 jam (sehingga 4 kali sehari). Secara umum, kursus ini direka untuk 5-7 hari.

Sekiranya anda perlu menambah ubat-ubatan lain untuk mata, anda harus melihat rehat antara pemantauan selama 15 minit.

Semasa pemanasan, anda harus cuba mengelakkan menyentuh hujung penitis pada kelopak mata dan tisu berhampiran mata.

Berlebihan

Dalam kes overdosis dadah, tindak balas yang tidak diingini dari sistem saraf adalah kemungkinan besar: kejang, sawan, pening, kekeliruan dan sebagainya. Di samping itu, terdapat gangguan saluran gastrousus, selang Q-T yang berpanjangan, luka erosif membran mukus.

Terapi gejala. Dialisis tidak berkesan, dan tiada penawar yang spesifik.

Berlebihan Levofloxacin dalam bentuk titisan untuk mata tidak mungkin. Kerengsaan tisu adalah mungkin: pembakaran, bengkak, air mata, kemerahan, sakit di mata. Jika simptom ini muncul, basuh mata anda dengan air bersih pada suhu bilik. Dan jika tindak balas buruk diucapkan, adalah perlu untuk berunding dengan pakar.

Interaksi

Keberkesanan ubat ini berkurangan apabila digabungkan dengan sucralfate, serta dengan antacid, yang mengandungi aluminium, magnesium dan garam besi. Oleh itu, perlu ada selang sekurang-kurangnya dua jam antara mengambil ubat-ubatan ini.

Dan jika perlu, gunakan serentak dengan antagonis vitamin K untuk mengawal sistem pembekuan darah.

Cimetidine dan Probenycid sedikit melambatkan penghapusan bahan aktif Levofloxacin. Oleh itu terapi dengan gabungan dana ini wajar dilakukan dengan berhati-hati.

Sedikit demi sedikit, ubat ini juga meningkatkan separuh hayat cyclosporine. Gabungan dengan glucocorticosteroids meningkatkan kemungkinan pecah tendon.

Apabila berinteraksi dengan NSAIDs dan Theophylline, peningkatan kesakitan akan meningkat.

Levofloxacin untuk infus adalah digabungkan dengan penyelesaian berikut untuk pentadbiran dalaman:

penyelesaian dering dengan dextrose (kepekatan 2.5%);
penyelesaian dextrose (kepekatan 2.5%);
larutan garam;
penyelesaian untuk pemakanan parenteral.

Jangan campurkan ubat dengan penyelesaian heparin atau natrium bikarbonat.

Interaksi dadah yang signifikan secara klinikal terhadap titisan mata dengan ubat-ubatan lain tidak mungkin.

Syarat jualan

Dijual oleh preskripsi.

Syarat penyimpanan

Jauhkan ubat itu daripada jangkauan kanak-kanak kecil dan tempat kering yang dilindungi dari penembusan cahaya matahari. Suhu optimum adalah sehingga 25 ° C.

Hidup rak

Untuk menyimpan dadah dalam apa-apa bentuk pelepasan mestilah maksimum 2 tahun. Botol dengan titisan mata selepas pembukaan boleh digunakan selama 30 hari. Jangan gunakan ubat selepas tarikh tamat tempoh.

Analog Levofloxacin

Analog Levofloxacin - ubat-ubatan yang mempunyai bahan aktif antibiotik yang lain, sama dengan aktiviti antibakteria. Untuk titisan mata, ini adalah ubat berikut:

Analog Levofloxacin dalam bentuk tablet dan penyelesaian untuk pentadbiran dalaman adalah seperti berikut:

Tablet - Zarkvin, Ksenakvin, Lomatsin, Lomfloks, nolitsin, Norilet, Norfatsin, Oflotsid, Oflotsid forte Sparflo, Tariferid, hakikat Tsipreks, Tsiprodoks, Tsipropan, Ekotsifol, Gatispan, Lokson-400, lomefloxacin, Lofoks, Moksimak, Norbaktin, Normaks, Norfloxacin, Ofloks, Oflomak, Pleviloks, Sparbakt, Taricin, Tseprova, Tsipraz, Cifloksinal;
tablet dan penyelesaian bagi pentadbiran dalaman - Abaktal, Dzheofloks, Ifitsipro, Oflo, Ofloksin, pefloxacin, Protsipro, Tsiploks, Tsiprobay, Tsiprolet, ciprofloxacin, TSifran, Aveloks, Zanotsin, Zofloks, Kvintor, Ofloxacin, tarivid, Tsiprobid, Yunikpef;
penyelesaian untuk pentadbiran dalaman - BasIgen, Ofloksabol, Ziprolaker, Tsipronat, Tsiprofloksabol, Tsifratsid;
penyelesaian dan serbuk untuk pentadbiran dalaman - Pefloksabol;
tablet, penyelesaian dan tumpuan untuk pentadbiran dalaman - Ziprinol.

Semua ubat-ubatan ini mempunyai ciri-ciri dan skema penggunaannya sendiri. Jangan gunakannya tanpa preskripsi doktor. Harga analog juga sangat berbeza. Salah satu yang paling murah adalah Ciprofloxacin, dan salah satu yang paling mahal adalah Avelox.

Levofloxacin dan alkohol

Semasa terapi dadah, perlu meninggalkan minuman beralkohol. Levofloxacin dan alkohol tidak sesuai. Dadah memburukkan lagi kesannya kepada sistem saraf pusat, jadi mabuk akan menjadi lebih kuat daripada biasa. Mungkin pening, kekeliruan, kepekatan dan kadar tindak balas yang rosak, mual.

Ulasan Levofloxacin

Pendapat mengenai ubat ini kebanyakannya positif. Pesakit dan doktor mencirikannya sebagai ubat yang berkesan yang dengan cepat menghilangkan manifestasi penyakit yang tidak diingini dan mempromosikan penyembuhan.

Tinjauan negatif levofloxacin pada laporan forum terutamanya kemunculan tindak balas buruk. Pesakit menulis mengenai kelemahan yang teruk, rasa sakit pada otot dan sendi, kekeliruan. Keterukan ini dan manifestasi negatif lain mungkin berbeza. Bagaimanapun, walaupun sekiranya berlaku kesan sampingan, orang mendapati peningkatan yang ketara dalam penyakit segera yang mana ubat itu diambil.

Mesej mengenai tindak balas badan yang tidak diingini semasa mengambil alat ini adalah perkara biasa, untuk perhatian yang harus diberikan kepada semua yang berniat untuk mengambil ubat.

Harga Levofloxacin, di mana untuk membeli

Harga mata jatuh, penyelesaian khusus untuk IV dan tablet di Rusia dan Ukraine mungkin berbeza sedikit. Di farmasi, alat ini agak biasa. Walau bagaimanapun, disebabkan popularitinya, palsu sering ditangkap. Untuk membeli ubat asal, minta pekerja rantai farmasi untuk mendapatkan sijil pematuhan.

Harga anggaran Levofloxacin dalam bentuk titis untuk mata untuk 1 ml adalah kira-kira 30 Rubel, dan untuk 5 ml ia adalah kira-kira 110 Rubles. Kharkiv dan bandar-bandar utama lain dari Ukraine menawarkan alat ini untuk kira-kira 6 UAH, masing-masing. dan 25 UAH.

Harga Levofloxacin 500 mg dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran dalaman adalah kira-kira 175-995 rubel atau 40-46 UAH. di Ukraine.

Sebaliknya, untuk tablet Levofloxacin, harga mungkin seperti berikut:

250 mg setiap pek 5 keping - purata 280 Rubles atau 55 Hryvnia;
250 mg setiap pek 10 keping - purata 400 Rubles atau 45 Hryvnia;
500 mg setiap pek 14 keping - purata 650 Rubles atau 130 Hryvnia;
500 mg setiap pek 10 keping - purata 550 Rubles atau 90 Hryvnia;
500 mg setiap pek 5 keping - purata 370 rubel atau 50 Hryvnia.

Levofloxacin-Teva di banyak farmasi bahkan lebih mahal, tetapi dipercayai bahawa ubat ini mempunyai tahap paling rendah kesan negatif negatif.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan Levofloxacin

Nama kimia

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hemihidrat asid 1,4-benzoxazin-6-carboxylic

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Levofloxacin

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Bahan ciri Levofloxacin

Ejen chemotherapeutic sintetik, carboxyquinolone fluorinated, S-enantiomer sebatian racemik - ofloxacin, bebas daripada kekotoran. Cahaya kekuningan putih ke serbuk kristal putih atau kristal kuning. Berat molekul 370.38. Mudah larut dalam air pada pH 0.6-6.7. Molekul wujud dalam bentuk amfion pada nilai pH yang bersamaan dengan usus kecil. Ia mempunyai keupayaan untuk membentuk sebatian yang stabil dengan ion banyak logam. Keupayaan untuk membentuk sebatian chelate dalam vitro menurun dalam susunan berikut: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologi

Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas. Menghalang topoisomerase bakteria IV dan gyrase DNA (topoisomerase jenis II) - enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, pembaikan dan rekombinasi DNA bakteria. Dalam kepekatan bersamaan dengan atau sedikit lebih tinggi daripada kepekatan menghalang, ia paling sering mempunyai kesan bakteria. Ketahanan in vitro untuk levofloxacin, yang disebabkan oleh mutasi spontan, jarang terbentuk (10 -9 -10 -10). Walaupun rintangan silang diperhatikan di antara levofloxacin dan fluoroquinolon lain, sesetengah mikroorganisma yang tahan terhadap fluoroquinolones lain mungkin sensitif terhadap levofloxacin.

Ditubuhkan pada vitro dan dalam kajian klinikal mengesahkan keberkesanan terhadap bakteria gram-positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain methicillin terdedah), Staphylococcus epidermidis (strain methicillin terdedah), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (termasuk strain multidrug - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; Bakteria Gram negatif - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, rawatan serf, dan orang dengan cara yang sama, sebagai corak, dan sebagai hadiah untuk hadiah,

Bagi kebanyakan (≥90%) strain mikroorganisma yang berikut dalam MIC dipasang levofloxacin vitro (2 ug / ml dan kurang), tetapi permohonan klinikal keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh ejen-ejen ini belum ditubuhkan dalam kajian yang mencukupi dan yang terkawal: gram bakteria - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (kumpulan C / F), Streptococcus (kumpulan G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, viridans Streptococcus, anthracis Bacillus; Gram-proof;, Yersinia pestis; Anaerobes Gram-positif - Clostridium perfringens.

Ia boleh berkesan terhadap mikroorganisma yang tahan kepada aminoglycosides, macrolides dan antibiotik beta-laktam (termasuk penisilin).

* Alunan dengan rintangan pelbagai antibiotik (Multi-dadah Streptococcus tahan pneumoniae - MDRSP) termasuk jenis tahan kepada dua atau lebih daripada antibiotik berikut: penisilin (dengan MIC ≥2 mg / ml), cephalosporins II generasi (mis cefuroxime), macrolides, tetracyclines dan trimethoprim / sulfamethoxazole.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria (regimen dos 7-14 hari) telah dikaji dalam dua bakal, ujian klinikal berbilang. Perbicaraan rawak pertama membabitkan 590 pesakit dengan masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria, kajian perbandingan keberkesanan levofloxacin dalam dos 500 mg sekali sehari secara lisan atau / selama 7-14 hari dan cephalosporins dengan jumlah tempoh rawatan di antara 7-14 hari; jika kehadiran agen penyebab yang pneumonia atipikal disyaki atau disahkan, kumpulan perbandingan, pesakit boleh menerima erythromycin lanjut atau doxycycline. Kesan klinikal (sembuh atau peningkatan) pada hari 5-7 selepas selesai terapi levofloxacin adalah 95% berbanding 83% dalam kumpulan perbandingan. Dalam kajian kedua, yang melibatkan 264 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin pada dos 500 mg sekali sehari secara lisan atau / selama 7-14 hari, kesan klinikal adalah 93%. Dalam kedua-dua kajian, levofloxacin keberkesanan dalam rawatan pneumonia atipikal disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae dan Legionella pneumoniae, adalah masing-masing 96, 96 dan 70%. Tahap pembasmian mikrobiologi dalam kedua-dua kajian telah menurut ejen: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacin berkesan untuk rawatan pneumonia masyarakat yang diperolehi disebabkan oleh strain Streptococcus pneumoniae tahan pelbagai dadah (MDRSP). Selepas penilaian mikrobiologi MDRSP-mengasingkan di 40 pesakit, didapati bahawa 38 pesakit (95%) telah dicapai klinikal (penawar atau pembaikan) dan kesan bakteriologi levofloxacin selepas selesai terapi. Tahap pembasmian bakteriologi adalah untuk ejen yang berbeza: penisilin tahan strain - 94.1%, strain tahan cephalosporins generasi ke-2 - 96.9%, strain tahan macrolides - 96.6%, strain tahan trimethoprim / sulfamethoxazole - 89.5%, strain tahan tetracycline - 100%.

Kecekapan dan levofloxacin keselamatan dalam masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria (regimen dos 5 hari) telah dinilai dalam, bakal, kajian berbilang double-blind, rawak, 528 pesakit luar dan dimasukkan ke hospital pesakit dewasa dengan CAP ditakrifkan secara klinikal dan radiographically daripada sederhana kepada teruk berbanding menerima levofloxacin 750 mg (intravena atau lisan setiap hari selama lima hari) atau pada dos 500 mg (intravena atau lisan setiap hari selama 10 hari s). Kesan klinikal (penambahbaikan atau pemulihan) adalah 90.9% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin pada dos 750 mg, dan 91.1% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin 500 mg. keberkesanan mikrobiologi (darjah pembasmian bakteriologi) 5 hari dos regimen bergantung kepada patogen: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan sinusitis akut bakteria (5 dan 10-14 hari dos rejimen) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, catarrhalis Moraxella, telah dinilai dalam, bakal, kajian berbilang double-blind, rawak, 780 pesakit luar yang menerima levofloxacin oral sekali sehari pada dos 750 mg selama 5 hari atau 500 mg selama 10 hari. Kesan klinikal levofloxacin (resolusi lengkap atau separa gejala sinusitis bakteria akut kepada tahap bahawa terapi antibakteria lagi belum dianggap perlu), mengikut penilaian mikrobiologi adalah 91.4% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin 750 mg dan 88.6% pada kumpulan itu menerima 500 mg levofloxacin.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan jangkitan saluran kencing rumit dan pyelonephritis akut (5 hari regimen dos) dinilai di 1109 pesakit dalam ujian klinikal double-blind berbilang rawak, di mana pesakit menerima levofloxacin pada dos 750 mg / atau secara lisan sekali sehari selama 5 hari (546 pesakit) atau 400 mg ciprofloxacin / dalam atau 500 mg dua kali sehari selama 10 hari (pesakit 563). Keberkesanan levofloxacin dinilai selepas 10-14 hari, dan tahap pembasmian bakteriologi adalah, bergantung kepada patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, mirabilis Proteus - 100%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan dinilai semasa kursus 10 hari rawatan levofloxacin pada dos 250 mg sekali sehari pada 285 pesakit yang tidak rumit jangkitan saluran kencing rumit jangkitan saluran kencing dan pyelonephritis akut (10 hari regimen dos), jangkitan kencing rumit saluran (ringan kepada sederhana) dan pyelonephritis akut (ringan kepada sederhana) dalam rawak meneroka klinikal berbilang double-blind Vania. Keberkesanan mikrobiologi, seperti yang diukur oleh pembasmian mikroorganisma bakteria, adalah kira-kira 93%.

Keberkesanan levofloxacin dalam luka-luka berjangkit kulit dan kulit struktur dikaji dalam kajian perbandingan rawak terbuka, yang melibatkan 399 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin 750 mg / hari (dalam / dalam, dan kemudian di dalam) atau penyediaan rujukan (10 ± 4,7) hari. manipulasi pembedahan dalam jangkitan rumit (excising tisu mati dan perparitan) sejurus sebelum atau semasa terapi antibiotik (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan) telah dijalankan di 45% daripada pesakit yang menerima levofloxacin, dan 44% daripada kumpulan pesakit perbandingan. Antara pesakit yang telah diikuti selama 2-5 hari pada akhir rawatan dadah, kesan klinikal adalah 116/138 (84.1%) dalam levofloxacin kumpulan menerima, dan 106/132 (80.3%) dalam kumpulan kawalan.

Keberkesanan levofloxacin ditunjukkan dalam berbilang pusat, rawak, kajian label terbuka untuk rawatan pneumonia nosokomial dan dalam berbilang pusat, rawak, kajian double-blind dalam rawatan Prostat bakteria kronik.

Kesan klinikal levofloxacin dalam bentuk ubat titis mata, 0.5% dalam berbilang rawak, double-blind, percubaan dikawal dalam rawatan konjunktivitis bakteria berjumlah di akhir rawatan (hari 6-10) 79%. Tahap pembasmian mikrobiologi mencapai 90%.

Penyerapan. Selepas pengambilan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal, bioavailabiliti mutlak tablet 500 mg dan 750 mg levofloxacin adalah 99%. C_maks Dicapai selepas 1-2 jam Apabila diambil dengan makanan, masa untuk mencapai C meningkat sedikit._maks (untuk 1 h) dan berkurangan sedikit C_maks (oleh 14%), oleh itu, levofloxacin dapat diberikan tanpa menghiraukan makanan. Selepas pentadbiran intravena dos tunggal kepada sukarelawan yang sihat pada dos 500 mg (infusi selama 60 minit) C_maks adalah (6.2 ± 1) μg / ml, dengan dos 750 mg (infusi lebih 90 minit) - (11.5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetik levofloxacin adalah linear dan boleh diramal dengan pentadbiran lisan dan intravena tunggal dan berulang. Kepekatan plasma berterusan dicapai selepas 48 jam dengan dos 500-750 mg sekali sehari. Dengan pentadbiran berulang kepada sukarelawan yang sihat nilai C_maks menyumbang: pentadbiran oral 500 mg / hari - (5.7 ± 1.4) μg / ml, 750 mg / hari - (8.6 ± 1.9) μg / ml; dengan pemberian intravena 500 mg / hari - (6.4 ± 0.8) μg / ml, 750 mg / hari - (12.1 ± 4.1) μg / ml. Profil kepekatan plasma levofloxacin selepas suntikan IV adalah serupa dengan selepas pentadbiran oral dalam dos yang bersamaan.

Pengedaran Medium V_d menjadikan 74-112 l selepas pengenalan dosis tunggal dan berulang sebanyak 500 dan 750 mg. Ia diedarkan secara meluas dalam tisu badan, menembusi dengan baik ke dalam tisu paru-paru (kepekatan paru-paru adalah 2-5 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma). In vitro pada kepekatan nilai sepadan klinikal (1-10 mikrogram / ml), mengikat kepada protein plasma (terutamanya albumin) adalah 24-38% dan bebas daripada kepekatan levofloxacin.

Metabolisme dan perkumuhan. Stereokimia stabil dalam plasma dan air kencing, tidak berubah menjadi enantiomer, D-ofloxacin. Di dalam tubuh hampir tidak dimetabolisme. Dikumpul terutamanya tidak berubah dalam air kencing (kira-kira 87% daripada dos dalam masa 48 jam), jumlah kecil - dengan najis (kurang daripada 4% dalam 72 jam). Kurang daripada 5% ditentukan dalam air kencing sebagai metabolit (desmethyl, nitrous oxide), dengan sedikit aktiviti farmakologi tertentu.

Terminal T_1/2 daripada plasma ia adalah 6-8 h selepas suntikan tunggal atau berulang dalam atau dalam / dalam. Jumlah Cl adalah 144-226 ml / min, renal Cl adalah 96-142 ml / min, perkumuhan dilakukan oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Penggunaan simetidin atau probenecid secara serentak membawa kepada penurunan dalam renal Cl, masing-masing sebanyak 24 dan 35%, yang menunjukkan rembesan levofloxacin oleh bahagian tubulus proksimal. Kristal Levofloxacin tidak dikesan dalam air kencing yang baru dikumpulkan.

Kumpulan pesakit khas

Umur, jantina, bangsa. Farmakokinetik levofloxacin adalah bebas daripada umur, jantina, dan kaum pesakit.

Selepas pentadbiran 500 mg secara lisan kepada sukarelawan lelaki yang sihat T_1/2 purata 7.5 jam berbanding dengan 6.1 jam untuk wanita; perbezaannya adalah berkaitan dengan keunikan keadaan fungsi buah pinggang pada lelaki dan wanita dan tidak mempunyai makna klinikal.

Ciri-ciri farmakokinetik, bergantung pada kaum, dikaji dengan cara analisis kovarians data 72 subjek: 48 - Kaukasia dan 24 orang lain; tiada perbezaan ditemui dari segi jumlah pelepasan dan jumlah pengedaran.

Umur tua Farmakokinetik levofloxacin pada pesakit tua tidak mempunyai perbezaan yang signifikan jika perbezaan individu dalam nilai pelepasan kreatinin diambilkira. Selepas dos oral tunggal 500 mg levofloxacin T_1/2 dalam pesakit yang sihat (66-80 tahun), ia adalah 7.6 jam berbanding 6 jam pada pesakit yang lebih muda; perbezaannya adalah disebabkan oleh kebolehubahan dalam fungsi buah pinggang dan tidak signifikan secara klinikal. Pelarasan dos pada pesakit tua tidak diperlukan.

Kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (Cl creatinine 0.1% pada pesakit yang dirawat dengan levofloxacin (N = 7537). Kesan yang paling biasa (≥3%) adalah loya, sakit kepala, cirit-birit, insomnia, sembelit, dan pening.

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala (6%), pening (3%), insomnia 1 (4%); 0.1-1% - kegelisahan, pergolakan, kekeliruan, kemurungan, halusinasi, mimpi buruk 1, gangguan tidur 1, anoreksia, impian luar biasa 1, gegaran, sawan, paresthesia, vertigo, hipertensi, hyperkinesia, koordinasi pergerakan yang kurang baik, mengantuk 1 pengsan

Di bahagian sistem kardiovaskular dan darah: 0.1-1% - anemia, arrhythmia, berdebar-debar, penangkapan jantung, takikardia supraventricular, phlebitis, epistaxis, thrombocytopenia, granulocytopenia.

Di bahagian sistem pernafasan: sesak nafas (1%).

Di bahagian organ pencernaan: mual (7%), cirit-birit (5%), sembelit (3%), sakit perut (2%), dispepsia (2%), muntah (2%); 0.1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, esophagitis, gastroenteritis, glossitis, kolitis pseudomembranous, fungsi hati yang tidak normal, enzim hati yang tinggi, peningkatan fosfatase alkali.

Dari sistem genitouriner: vaginitis 2 (1%); 0.1-1%: fungsi buah pinggang terjejas, kegagalan buah pinggang akut, candidiasis kelamin.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: 0.1-1% - arthralgia, tendonitis, myalgia, sakit pada otot rangka.

Untuk kulit: ruam (2%), gatal-gatal (1%); 0.1-1% - tindak balas alahan, edema (1%), urticaria.

Lain-lain: candidiasis (1%), tindak balas di tapak suntikan intravena (1%), sakit dada (1%); 0.1-1%: hyperglycemia / hypoglycemia, hyperkalemia.

Dalam ujian klinikal, apabila menggunakan pelbagai dos, gangguan oftalmik, termasuk katarak dan pembacaan kanta mata yang banyak, diperhatikan pada pesakit yang menjalani rawatan dengan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin. Hubungan antara fenomena ini dan penerimaan ubat tidak ditubuhkan.

2 N = 3758 (wanita)

Tidak mustahil untuk menganggarkan kekerapan perkembangan fenomena ini dan hubungan kausal dengan penggunaan ubat-ubatan, kerana mesej-mesej itu diterima secara spontan dari populasi yang tidak diketahui.

Dari sistem saraf dan organ deria: laporan individu ensefalopati, keabnormalan EEG, neuropati periferal (mungkin tidak dapat dipulihkan), psikosis, paranoia, laporan individu percubaan bunuh diri dan pemikiran bunuh diri, uveitis, gangguan visual (termasuk diplopia, menurun ketajaman penglihatan, penglihatan kabur, skotoma), kehilangan pendengaran, tinnitus, parosmia, anosia, kehilangan selera, pencegahan rasa, pencelupan, myasthenia gravis exacerbation, pseudotumor otak.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah: laporan individu torsade de pointes, perpanjangan selang QT, takikardia, vasodilasi, peningkatan INR, pemanjangan PV, pancytopenia, anemia aplastik, leukopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.

Di bahagian saluran penghadaman: kegagalan hati (termasuk kes maut), hepatitis, jaundis.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: pecah tendon, kerosakan otot, termasuk pecah, rhabdomyolysis.

Di bahagian kulit: bullous ruam, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik, pelbagai multiforme erythema, tindak balas photosensitivity / phototoxicity.

Reaksi alergi: tindak balas hipersensitiviti (kadang-kadang fatal), termasuk tindak balas anaphylactic / anaphylactoid, kejutan anaphylactic, angioedema, penyakit serum; laporan individu pneumonitis alah.

Lain: leukocytoclastic vasculitis, peningkatan aktiviti enzim otot, hiperthermia, kegagalan multiorgan, nefritis interstitial.

Apabila menggunakan levofloxacin dalam bentuk 0.5% tetes mata, kesan yang paling kerap diperhatikan ialah: 1-3% - Pengurangan penglihatan sementara, pembakaran sementara, rasa sakit atau ketidakselesaan di mata, rasa badan asing di mata, demam, sakit kepala, faringitis, photophobia; ®