Levofloxacin: analogi bahan aktif, ciri-ciri kesan terapeutik dan tanda-tanda untuk pentadbiran

Menurut arahan untuk digunakan, ubat Levofloxacin adalah antibiotik spektrum luas yang aktif terhadap sejumlah agen berjangkit dalam tubuh manusia.

Dadah Levofloxacin, yang analognya boleh direpresentasikan dalam pelbagai bentuk pembebasan, boleh digunakan dengan berkesan untuk penyakit sistem ENT. Oleh itu, sering ubat ini diberikan kepada pesakit yang mengalami otitis, sinusitis, sinusitis, pharyngitis, dan sebagainya. Bahan aktif yang sama berkesan ubat ini adalah berkaitan dengan jangkitan kulit dan penyakit sistem kencing dan kemaluan (prostatitis, pyelonephritis, chlamydia, dan lain-lain).

Menurut statistik, hari ini Levofloxacin mempunyai beberapa analog perubatan, yang dapat disajikan dalam bentuk titisan dan tablet, serta memiliki harga yang lebih murah. Ulasan ubat-ubatan ini boleh dibaca di banyak forum pesakit. Pada masa yang sama, lebih daripada 60% orang dewasa kerap menjalani luka berjangkit pelbagai sistem badan, oleh itu keperluan untuk menggunakan Levofloxacin hari ini lebih daripada permintaan.

Levofloxacin dihasilkan, analognya juga mempunyai spektrum tindakan terapeutik yang luas, dalam bentuk tablet, larutan suntikan, serta titisan mata. Bagi kesan farmakologi, ubat ini adalah antibiotik yang kuat yang menyumbang kepada kemusnahan penyakit berjangkit patogenik.

Levofloxacin, serta pengganti utama, adalah kontraindikasi dalam kehamilan, masa kanak-kanak, dan penyakit buah pinggang dan hati yang serius. Orang yang lebih tua harus mengambil dadah sedemikian dengan ketat di bawah pengawasan seorang doktor.

Analog

Semua analog Levofloxacin (sinonim untuk kesan terapeutik) dibahagikan kepada dua kumpulan kecil berasingan:

  • Analog pada bahan aktif dadah.
  • Analog untuk kumpulan farmakologi.

Dengan bahan aktif

Analog Levofloxacin, yang akan dibentangkan di bawah, boleh dirujuk untuk rawatan radang paru-paru, sinusitis, bronkitis yang berpanjangan, semua jenis lesi urologi, serta pyelonephritis. Ia adalah dilarang untuk menetapkan ubat-ubatan itu kepada kanak-kanak di bawah lapan belas tahun, wanita hamil, dan juga jika orang itu tidak bertoleransi terhadap bahan aktif ubat itu.

Analog yang paling berkesan Levofloxacin (pada bahan aktif) adalah:

  • Amoxiclav
  • Astrapharm
  • Levoten.
  • Ciprofloxacin.
  • Eleflox.
  • Flexide.
  • Ofloxacin.
  • Tigeron

Levofloxacin, serta generik, perlu diambil pada waktu pagi sebelum makan. Dalam lesi berjangkit akut, dos ubat yang dibenarkan ialah 250 mg (1 tablet sehari). Tempoh terapi ditentukan oleh doktor yang hadir. Secara purata, ia mengambil masa lima hingga sepuluh hari untuk menyekat jangkitan sepenuhnya.

Bagi kesan sampingan analog Levofloxacin, berbanding dengan ubat-ubatan generasi terdahulu, ubat-ubatan ini lebih baik diterima dan mencetuskan reaksi yang tidak diingini dalam tidak lebih daripada 1.5% daripada semua kes. Pada masa yang sama, pesakit mungkin mengalami loya, sakit perut, peningkatan jantung, buah pinggang dan sistem pencernaan.

Oleh generasi quinolone

Analogi Levofloxacin untuk generasi quinolones adalah Sparfloxacin ubat. Juga, seperti Levofloxacin, ia adalah antibiotik generasi ketiga, yang ketiga. Ubat ini paling berkesan terhadap penyakit jangkitan gram-negatif, khususnya, kepada staphylococcus.

Sparfloxacin ditetapkan untuk kesaksian yang sama pesakit sebagai Levofloxacin (doktor boleh menetapkan analognya). Oleh itu, adalah mungkin untuk menggunakan antibiotik seperti itu untuk rawatan klamidia, kusta, penyakit radang uretra dan sistem pernafasan.

Bagi kontraindikasi, sebagai tambahan kepada larangan standard, yang dikaitkan dengan Levofloxacin, Sparfloxacin juga mempunyai larangan dalam bentuk bradikardia dan hepatitis.

Harga untuk analogi dadah itu adalah 340 rubel setiap pakej (6 tablet).

Tavanic atau Levofloxacin: apa yang lebih baik, ciri-ciri dan ciri-ciri analog terbaik antibiotik

Salah satu analog asing paling popular Levofloxacin adalah ubat Tavanic, yang dihasilkan oleh pengilang Perancis. Ramai pesakit tidak tahu sama ada Tavanic atau Levofloxacin lebih baik.

Kajian terperinci mengenai kedua-dua ubat ini harus dikatakan bahawa, tidak seperti Levofloxacin, Tavanic hanya mempunyai satu bentuk pembebasan (larutan untuk infus). Ini adalah tolak ubat ini.

Tavanic atau Levofloxacin (yang lebih baik bagi orang dewasa, doktor yang mesti membuat keputusan dalam setiap kes) mempunyai tanda-tanda yang sama untuk digunakan, kerana kedua-dua ubat itu diluluskan untuk jangkitan prostatitis, sinus, pernafasan dan kencing. Selain itu, kedua-dua ubat ini boleh dijual di farmasi.

Apabila ditanya sama ada Tavanic atau Levofloxacin, yang lebih baik, adalah juga penting untuk perhatikan kos ubat pertama, yang boleh mencapai sehingga 1,200 rubel, yang akan jauh lebih tinggi daripada harga purata Levofloxacin.

Satu lagi analog Levofloxacin, yang mempunyai kesan terapeutik yang sama, ialah Moxifloxacin. Ia mempunyai kesan antibakteria yang jelas terhadap patogen berjangkit kelas yang berbeza.

Berbanding dengan Levofloxacin, Moxifloxacin mempunyai kelebihan berikut:

  • Dadah mempunyai spektrum tindakan yang lebih luas.
  • Tidak menyebabkan alahan apabila terdedah kepada radiasi ultraviolet.
  • Ia boleh digunakan bersamaan dengan antibiotik lain, tanpa menyebabkan tindak balas negatif.

Sebaliknya, terdapat kelemahan berikut analog ini berbanding dengan Levofloxacin:

  • Ia tidak berkesan untuk jangkitan saluran kencing.
  • Tidak mempunyai penerimaan keselamatan lengkap.
  • Ia mempunyai senarai besar kontraindikasi.
  • Kesan yang buruk terhadap pertukaran vitamin apabila diambil.

Bagi titisan mata, Levofloxacin dalam bentuk pelepasan ini mempunyai analog dalam bentuk Floxal, Signicatum, dan Ofloxacin. Penggunaan ubat-ubatan ini hanya dibenarkan pada preskripsi doktor, dengan pematuhan ketat kepada dos. Sekiranya perlu untuk merawat kanak-kanak, adalah penting bahawa terapi dikawal oleh pakar.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Kandungannya

Formula struktur

Nama Rusia

Nama Latin bahan Levofloxacin

Nama kimia

(-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] Hemihidrat asid 1,4-benzoxazin-6-carboxylic

Formula kasar

Kumpulan farmakologi bahan Levofloxacin

Klasifikasi nosologi (ICD-10)

Kod CAS

Bahan ciri Levofloxacin

Ejen chemotherapeutic sintetik, carboxyquinolone fluorinated, S-enantiomer sebatian racemik - ofloxacin, bebas daripada kekotoran. Cahaya kekuningan putih ke serbuk kristal putih atau kristal kuning. Berat molekul 370.38. Mudah larut dalam air pada pH 0.6-6.7. Molekul wujud dalam bentuk amfion pada nilai pH yang bersamaan dengan usus kecil. Ia mempunyai keupayaan untuk membentuk sebatian yang stabil dengan ion banyak logam. Keupayaan untuk membentuk sebatian chelate dalam vitro menurun dalam susunan berikut: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

Farmakologi

Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas. Menghalang topoisomerase bakteria IV dan gyrase DNA (topoisomerase jenis II) - enzim yang diperlukan untuk replikasi, transkripsi, pembaikan dan rekombinasi DNA bakteria. Dalam kepekatan bersamaan dengan atau sedikit lebih tinggi daripada kepekatan menghalang, ia paling sering mempunyai kesan bakteria. Ketahanan in vitro untuk levofloxacin, yang disebabkan oleh mutasi spontan, jarang terbentuk (10 -9 -10 -10). Walaupun rintangan silang diperhatikan di antara levofloxacin dan fluoroquinolon lain, sesetengah mikroorganisma yang tahan terhadap fluoroquinolones lain mungkin sensitif terhadap levofloxacin.

Ditubuhkan pada vitro dan dalam kajian klinikal mengesahkan keberkesanan terhadap bakteria gram-positif - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (strain methicillin terdedah), Staphylococcus epidermidis (strain methicillin terdedah), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (termasuk strain multidrug - MDRSP *), Streptococcus pyogenes; Bakteria Gram negatif - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, rawatan serf, dan orang dengan cara yang sama, sebagai corak, dan sebagai hadiah untuk hadiah,

Bagi kebanyakan (≥90%) strain mikroorganisma yang berikut dalam MIC dipasang levofloxacin vitro (2 ug / ml dan kurang), tetapi permohonan klinikal keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh ejen-ejen ini belum ditubuhkan dalam kajian yang mencukupi dan yang terkawal: gram bakteria - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (kumpulan C / F), Streptococcus (kumpulan G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, viridans Streptococcus, anthracis Bacillus; Gram-proof;, Yersinia pestis; Anaerobes Gram-positif - Clostridium perfringens.

Ia boleh berkesan terhadap mikroorganisma yang tahan kepada aminoglycosides, macrolides dan antibiotik beta-laktam (termasuk penisilin).

* Alunan dengan rintangan pelbagai antibiotik (Multi-dadah Streptococcus tahan pneumoniae - MDRSP) termasuk jenis tahan kepada dua atau lebih daripada antibiotik berikut: penisilin (dengan MIC ≥2 mg / ml), cephalosporins II generasi (mis cefuroxime), macrolides, tetracyclines dan trimethoprim / sulfamethoxazole.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria (regimen dos 7-14 hari) telah dikaji dalam dua bakal, ujian klinikal berbilang. Perbicaraan rawak pertama membabitkan 590 pesakit dengan masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria, kajian perbandingan keberkesanan levofloxacin dalam dos 500 mg sekali sehari secara lisan atau / selama 7-14 hari dan cephalosporins dengan jumlah tempoh rawatan di antara 7-14 hari; jika kehadiran agen penyebab yang pneumonia atipikal disyaki atau disahkan, kumpulan perbandingan, pesakit boleh menerima erythromycin lanjut atau doxycycline. Kesan klinikal (sembuh atau peningkatan) pada hari 5-7 selepas selesai terapi levofloxacin adalah 95% berbanding 83% dalam kumpulan perbandingan. Dalam kajian kedua, yang melibatkan 264 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin pada dos 500 mg sekali sehari secara lisan atau / selama 7-14 hari, kesan klinikal adalah 93%. Dalam kedua-dua kajian, levofloxacin keberkesanan dalam rawatan pneumonia atipikal disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae dan Legionella pneumoniae, adalah masing-masing 96, 96 dan 70%. Tahap pembasmian mikrobiologi dalam kedua-dua kajian telah menurut ejen: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloxacin berkesan untuk rawatan pneumonia masyarakat yang diperolehi disebabkan oleh strain Streptococcus pneumoniae tahan pelbagai dadah (MDRSP). Selepas penilaian mikrobiologi MDRSP-mengasingkan di 40 pesakit, didapati bahawa 38 pesakit (95%) telah dicapai klinikal (penawar atau pembaikan) dan kesan bakteriologi levofloxacin selepas selesai terapi. Tahap pembasmian bakteriologi adalah untuk ejen yang berbeza: penisilin tahan strain - 94.1%, strain tahan cephalosporins generasi ke-2 - 96.9%, strain tahan macrolides - 96.6%, strain tahan trimethoprim / sulfamethoxazole - 89.5%, strain tahan tetracycline - 100%.

Kecekapan dan levofloxacin keselamatan dalam masyarakat yang diperolehi pneumonia bakteria (regimen dos 5 hari) telah dinilai dalam, bakal, kajian berbilang double-blind, rawak, 528 pesakit luar dan dimasukkan ke hospital pesakit dewasa dengan CAP ditakrifkan secara klinikal dan radiographically daripada sederhana kepada teruk berbanding menerima levofloxacin 750 mg (intravena atau lisan setiap hari selama lima hari) atau pada dos 500 mg (intravena atau lisan setiap hari selama 10 hari s). Kesan klinikal (penambahbaikan atau pemulihan) adalah 90.9% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin pada dos 750 mg, dan 91.1% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin 500 mg. keberkesanan mikrobiologi (darjah pembasmian bakteriologi) 5 hari dos regimen bergantung kepada patogen: S.pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan sinusitis akut bakteria (5 dan 10-14 hari dos rejimen) yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, catarrhalis Moraxella, telah dinilai dalam, bakal, kajian berbilang double-blind, rawak, 780 pesakit luar yang menerima levofloxacin oral sekali sehari pada dos 750 mg selama 5 hari atau 500 mg selama 10 hari. Kesan klinikal levofloxacin (resolusi lengkap atau separa gejala sinusitis bakteria akut kepada tahap bahawa terapi antibakteria lagi belum dianggap perlu), mengikut penilaian mikrobiologi adalah 91.4% dalam kumpulan yang menerima levofloxacin 750 mg dan 88.6% pada kumpulan itu menerima 500 mg levofloxacin.

Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan jangkitan saluran kencing rumit dan pyelonephritis akut (5 hari regimen dos) dinilai di 1109 pesakit dalam ujian klinikal double-blind berbilang rawak, di mana pesakit menerima levofloxacin pada dos 750 mg / atau secara lisan sekali sehari selama 5 hari (546 pesakit) atau 400 mg ciprofloxacin / dalam atau 500 mg dua kali sehari selama 10 hari (pesakit 563). Keberkesanan levofloxacin dinilai selepas 10-14 hari, dan tahap pembasmian bakteriologi adalah, bergantung kepada patogen: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, mirabilis Proteus - 100%.

Keberkesanan dan keselamatan levofloxacin dalam rawatan dinilai semasa kursus 10 hari rawatan levofloxacin pada dos 250 mg sekali sehari pada 285 pesakit yang tidak rumit jangkitan saluran kencing rumit jangkitan saluran kencing dan pyelonephritis akut (10 hari regimen dos), jangkitan kencing rumit saluran (ringan kepada sederhana) dan pyelonephritis akut (ringan kepada sederhana) dalam rawak meneroka klinikal berbilang double-blind Vania. Keberkesanan mikrobiologi, seperti yang diukur oleh pembasmian mikroorganisma bakteria, adalah kira-kira 93%.

Keberkesanan levofloxacin dalam luka-luka berjangkit kulit dan kulit struktur dikaji dalam kajian perbandingan rawak terbuka, yang melibatkan 399 pesakit yang dirawat dengan levofloxacin 750 mg / hari (dalam / dalam, dan kemudian di dalam) atau penyediaan rujukan (10 ± 4,7) hari. manipulasi pembedahan dalam jangkitan rumit (excising tisu mati dan perparitan) sejurus sebelum atau semasa terapi antibiotik (sebagai sebahagian daripada terapi gabungan) telah dijalankan di 45% daripada pesakit yang menerima levofloxacin, dan 44% daripada kumpulan pesakit perbandingan. Antara pesakit yang telah diikuti selama 2-5 hari pada akhir rawatan dadah, kesan klinikal adalah 116/138 (84.1%) dalam levofloxacin kumpulan menerima, dan 106/132 (80.3%) dalam kumpulan kawalan.

Keberkesanan levofloxacin ditunjukkan dalam berbilang pusat, rawak, kajian label terbuka untuk rawatan pneumonia nosokomial dan dalam berbilang pusat, rawak, kajian double-blind dalam rawatan Prostat bakteria kronik.

Kesan klinikal levofloxacin dalam bentuk ubat titis mata, 0.5% dalam berbilang rawak, double-blind, percubaan dikawal dalam rawatan konjunktivitis bakteria berjumlah di akhir rawatan (hari 6-10) 79%. Tahap pembasmian mikrobiologi mencapai 90%.

Penyerapan. Selepas pengambilan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrointestinal, bioavailabiliti mutlak tablet 500 mg dan 750 mg levofloxacin adalah 99%. Cmaks Dicapai selepas 1-2 jam Apabila diambil dengan makanan, masa untuk mencapai C meningkat sedikit.maks (untuk 1 h) dan berkurangan sedikit Cmaks (oleh 14%), oleh itu, levofloxacin dapat diberikan tanpa menghiraukan makanan. Selepas pentadbiran intravena dos tunggal kepada sukarelawan yang sihat pada dos 500 mg (infusi selama 60 minit) Cmaks adalah (6.2 ± 1) μg / ml, dengan dos 750 mg (infusi lebih 90 minit) - (11.5 ± 4) μg / ml. Farmakokinetik levofloxacin adalah linear dan boleh diramal dengan pentadbiran lisan dan intravena tunggal dan berulang. Kepekatan plasma berterusan dicapai selepas 48 jam dengan dos 500-750 mg sekali sehari. Dengan pentadbiran berulang kepada sukarelawan yang sihat nilai Cmaks menyumbang: pentadbiran oral 500 mg / hari - (5.7 ± 1.4) μg / ml, 750 mg / hari - (8.6 ± 1.9) μg / ml; dengan pemberian intravena 500 mg / hari - (6.4 ± 0.8) μg / ml, 750 mg / hari - (12.1 ± 4.1) μg / ml. Profil kepekatan plasma levofloxacin selepas suntikan IV adalah serupa dengan selepas pentadbiran oral dalam dos yang bersamaan.

Pengedaran Medium Vd menjadikan 74-112 l selepas pengenalan dosis tunggal dan berulang sebanyak 500 dan 750 mg. Ia diedarkan secara meluas dalam tisu badan, menembusi dengan baik ke dalam tisu paru-paru (kepekatan paru-paru adalah 2-5 kali lebih tinggi daripada kepekatan plasma). In vitro pada kepekatan nilai sepadan klinikal (1-10 mikrogram / ml), mengikat kepada protein plasma (terutamanya albumin) adalah 24-38% dan bebas daripada kepekatan levofloxacin.

Metabolisme dan perkumuhan. Stereokimia stabil dalam plasma dan air kencing, tidak berubah menjadi enantiomer, D-ofloxacin. Di dalam tubuh hampir tidak dimetabolisme. Dikumpul terutamanya tidak berubah dalam air kencing (kira-kira 87% daripada dos dalam masa 48 jam), jumlah kecil - dengan najis (kurang daripada 4% dalam 72 jam). Kurang daripada 5% ditentukan dalam air kencing sebagai metabolit (desmethyl, nitrous oxide), dengan sedikit aktiviti farmakologi tertentu.

Terminal T1/2 daripada plasma ia adalah 6-8 h selepas suntikan tunggal atau berulang dalam atau dalam / dalam. Jumlah Cl adalah 144-226 ml / min, renal Cl adalah 96-142 ml / min, perkumuhan dilakukan oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Penggunaan simetidin atau probenecid secara serentak membawa kepada penurunan dalam renal Cl, masing-masing sebanyak 24 dan 35%, yang menunjukkan rembesan levofloxacin oleh bahagian tubulus proksimal. Kristal Levofloxacin tidak dikesan dalam air kencing yang baru dikumpulkan.

Kumpulan pesakit khas

Umur, jantina, bangsa. Farmakokinetik levofloxacin adalah bebas daripada umur, jantina, dan kaum pesakit.

Selepas pentadbiran 500 mg secara lisan kepada sukarelawan lelaki yang sihat T1/2 purata 7.5 jam berbanding dengan 6.1 jam untuk wanita; perbezaannya adalah berkaitan dengan keunikan keadaan fungsi buah pinggang pada lelaki dan wanita dan tidak mempunyai makna klinikal.

Ciri-ciri farmakokinetik, bergantung pada kaum, dikaji dengan cara analisis kovarians data 72 subjek: 48 - Kaukasia dan 24 orang lain; tiada perbezaan ditemui dari segi jumlah pelepasan dan jumlah pengedaran.

Umur tua Farmakokinetik levofloxacin pada pesakit tua tidak mempunyai perbezaan yang signifikan jika perbezaan individu dalam nilai pelepasan kreatinin diambilkira. Selepas dos oral tunggal 500 mg levofloxacin T1/2 dalam pesakit yang sihat (66-80 tahun), ia adalah 7.6 jam berbanding 6 jam pada pesakit yang lebih muda; perbezaannya adalah disebabkan oleh kebolehubahan dalam fungsi buah pinggang dan tidak signifikan secara klinikal. Pelarasan dos pada pesakit tua tidak diperlukan.

Kegagalan buah pinggang. Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas (Cl creatinine 0.1% pada pesakit yang dirawat dengan levofloxacin (N = 7537). Kesan yang paling biasa (≥3%) adalah loya, sakit kepala, cirit-birit, insomnia, sembelit, dan pening.

Dari sistem saraf dan organ deria: sakit kepala (6%), pening (3%), insomnia 1 (4%); 0.1-1% - kegelisahan, pergolakan, kekeliruan, kemurungan, halusinasi, mimpi buruk 1, gangguan tidur 1, anoreksia, impian luar biasa 1, gegaran, sawan, paresthesia, vertigo, hipertensi, hyperkinesia, koordinasi pergerakan yang kurang baik, mengantuk 1 pengsan

Di bahagian sistem kardiovaskular dan darah: 0.1-1% - anemia, arrhythmia, berdebar-debar, penangkapan jantung, takikardia supraventricular, phlebitis, epistaxis, thrombocytopenia, granulocytopenia.

Di bahagian sistem pernafasan: sesak nafas (1%).

Di bahagian organ pencernaan: mual (7%), cirit-birit (5%), sembelit (3%), sakit perut (2%), dispepsia (2%), muntah (2%); 0.1-1% - gastritis, stomatitis, pankreatitis, esophagitis, gastroenteritis, glossitis, kolitis pseudomembranous, fungsi hati yang tidak normal, enzim hati yang tinggi, peningkatan fosfatase alkali.

Dari sistem genitouriner: vaginitis 2 (1%); 0.1-1%: fungsi buah pinggang terjejas, kegagalan buah pinggang akut, candidiasis kelamin.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: 0.1-1% - arthralgia, tendonitis, myalgia, sakit pada otot rangka.

Untuk kulit: ruam (2%), gatal-gatal (1%); 0.1-1% - tindak balas alahan, edema (1%), urticaria.

Lain-lain: candidiasis (1%), tindak balas di tapak suntikan intravena (1%), sakit dada (1%); 0.1-1%: hyperglycemia / hypoglycemia, hyperkalemia.

Dalam ujian klinikal, apabila menggunakan pelbagai dos, gangguan oftalmik, termasuk katarak dan pembacaan kanta mata yang banyak, diperhatikan pada pesakit yang menjalani rawatan dengan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin. Hubungan antara fenomena ini dan penerimaan ubat tidak ditubuhkan.

2 N = 3758 (wanita)

Tidak mustahil untuk menganggarkan kekerapan perkembangan fenomena ini dan hubungan kausal dengan penggunaan ubat-ubatan, kerana mesej-mesej itu diterima secara spontan dari populasi yang tidak diketahui.

Dari sistem saraf dan organ deria: laporan individu ensefalopati, keabnormalan EEG, neuropati periferal (mungkin tidak dapat dipulihkan), psikosis, paranoia, laporan individu percubaan bunuh diri dan pemikiran bunuh diri, uveitis, gangguan visual (termasuk diplopia, menurun ketajaman penglihatan, penglihatan kabur, skotoma), kehilangan pendengaran, tinnitus, parosmia, anosia, kehilangan selera, pencegahan rasa, pencelupan, myasthenia gravis exacerbation, pseudotumor otak.

Sejak sistem kardiovaskular dan darah: laporan individu torsade de pointes, perpanjangan selang QT, takikardia, vasodilasi, peningkatan INR, pemanjangan PV, pancytopenia, anemia aplastik, leukopenia, anemia hemolitik, eosinofilia.

Di bahagian saluran penghadaman: kegagalan hati (termasuk kes maut), hepatitis, jaundis.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: pecah tendon, kerosakan otot, termasuk pecah, rhabdomyolysis.

Di bahagian kulit: bullous ruam, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik, pelbagai multiforme erythema, tindak balas photosensitivity / phototoxicity.

Reaksi alergi: tindak balas hipersensitiviti (kadang-kadang fatal), termasuk tindak balas anaphylactic / anaphylactoid, kejutan anaphylactic, angioedema, penyakit serum; laporan individu pneumonitis alah.

Lain: leukocytoclastic vasculitis, peningkatan aktiviti enzim otot, hiperthermia, kegagalan multiorgan, nefritis interstitial.

Apabila menggunakan levofloxacin dalam bentuk 0.5% tetes mata, kesan yang paling kerap diperhatikan ialah: 1-3% - Pengurangan penglihatan sementara, pembakaran sementara, rasa sakit atau ketidakselesaan di mata, rasa badan asing di mata, demam, sakit kepala, faringitis, photophobia; ®

Arahan untuk penggunaan dadah, analog, ulasan

Arahan dari pil

Menu utama

Hanya arahan rasmi terkini untuk penggunaan ubat-ubatan! Arahan untuk ubat-ubatan di laman web kami diterbitkan dalam bentuk yang tidak berubah, di mana mereka dilampirkan pada ubat-ubatan.

Levofloxacin *

PERUBATAN PERKHIDMATAN RECEPTIVE YANG DIPERLUKAN OLEH PESAKIT HANYA DENGAN DOKTOR. ARAHAN INI SAHAJA UNTUK PEKERJA PERUBATAN.

Huraian bahan aktif Levofloxacin / Levofloxacin.

Formula: C18H20FN3O4, nama kimia: (-) - (S) -9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-metil-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1 2,3-de] hemihydrate asid 1,4-benzoxazin-6-carboxylic.
Kumpulan farmakologi: Ubat antimikrob, antiparasit dan anthelmintik / antibiotik / fluoroquinolones.
Tindakan farmakologi: bakteria, spektrum luas antibakteria.

Sifat farmakologi

Levofloxacin mempunyai spektrum tindakan yang luas. Ubat ini menghalang gyrase DNA (topoisomerase jenis 2) dan topoisomerase bakteria 4 - enzim yang diperlukan untuk transkripsi, replikasi, penggabungan semula dan pembaikan DNA bakteria. Ketahanan in vitro untuk levofloxacin, yang timbul akibat mutasi spontan, berkembang sangat jarang. Terdapat pertentangan antara levofloxacin dan ubat fluoroquinolone yang lain, tetapi walaupun ini, beberapa mikroorganisma yang tahan fluoroquinolone lain mungkin sensitif terhadap levofloxacin. Sesetengah jenis Pseudomonas aeruginosa dapat dengan cepat menjadi terapi tahan terhadap kedua-dua levofloxacin dan ubat-ubatan lain kelas ini. Dalam Vitro di padang Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, mirabilis Proteus, catarrhalis Moraxella, marcescens Serratia, Pseudomonas aeruginosa, dan juga terhadap -Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Terhadap banyak (90%) strain mikroorganisma yang berikut dipasang dalam vitro kepekatan perencatan minimum levofloxacin, tetapi keselamatan dan keberkesanan penggunaan klinikal dadah dalam rawatan jangkitan ini tidak dimasukkan dalam kajian yang sesuai dan yang terkawal: termasuk kiraan Gram-positif -Streptococcus (Group C / F), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus (kumpulan G), Streptococcus milleri, Streptococcus agalactiae; Gramophone.com ; Anaerobes Gram-positif - Clostridium perfringens. Juga, levofloxacin boleh berkesan terhadap mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik macrolides, aminoglycosides dan beta-laktam. Keberkesanan levofloxacin dalam rawatan pneumonia bakteria yang diperoleh komuniti telah dikaji dalam dua kajian klinik prospektif multisenter. Dalam kajian pertama, yang termasuk 590 pesakit dengan CAP bakteria telah dijalankan kajian perbandingan kecekapan penggunaan dalam atau secara intravena 500 mg 1 kali sehari levofloxacin untuk 1 - 2 minggu, dan cephalosporins dengan jumlah tempoh rawatan 1 - 2 minggu; jika kehadiran agen penyebab radang paru-paru yang diiktiraf atau diandaikan, pesakit kumpulan perbandingan boleh menerima tambahan doxycycline atau eritromisin. Kesan klinikal (penambahbaikan atau penawar) pada 5-7 hari selepas selesai rawatan dengan levofloxacin adalah 95%, dan dalam kumpulan perbandingan - 83%. Dalam kajian kedua, di mana 264 pesakit mengambil bahagian (keadaan lain adalah sama seperti dalam kajian 1), kesan klinikal adalah sama dengan 93%. Dalam kedua-dua kajian dalam rawatan pneumonia atipikal yang disebabkan oleh Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, keberkesanan levofloxacin adalah 96%, 70%, 96%. Dalam kedua-dua kajian, tahap pembasmian mikrobiologi bergantung kepada patogen dan sama: yang S.pneumoniae - 95%, dengan H.influenzae - 98%, dengan S.aureus - 88%, dengan H.parainfluenzae - 95%, dengan M.catarrhalis - 94%, dengan K.pneumoniae - 100%. Keberkesanan levofloxacin dalam penyakit berjangkit kulit dan strukturnya dipelajari dalam kajian rawak komparatif terbuka yang merangkumi 399 pesakit yang menerima 750 mg / hari secara intravena dan kemudian di dalam levofloxacin atau komparator selama 10 ± 4.7 hari. Kesan klinikal adalah 84.1% dalam kumpulan di mana pesakit menerima levofloxacin, dan 80.3% dalam kumpulan perbandingan. Keberkesanan levofloxacin juga telah ditunjukkan dalam kajian rawak, multisenter, dan dua buta dalam rawatan prostatitis kronik bakteria dan dalam kajian rawak, multisenter, dan label terbuka dalam rawatan pneumonia nosokomial. Kesan klinikal 0.5% levofloxacin mata jatuh pada percubaan terkawal, buta, dua pusat yang dikendalikan terapi konjunktivitis bakteria pada akhir tempoh rawatan (6-10 hari) berjumlah 79%. Tahap pembasmian mikrobiologi adalah sama dengan 90%.
Apabila pengambilan levofloxacin diserap sepenuhnya dari saluran pencernaan, bioavailabiliti mutlak tablet levofloxacin 750 mg dan 500 mg adalah 99%. Kepekatan maksimum dicapai selepas 1-2 jam selepas pentadbiran. Apabila mengambil levofloxacin dengan makanan, masa untuk mencapai kepekatan maksimum meningkat sebanyak 1 jam, dan kepekatan maksimum itu sendiri juga sedikit berkurang (sebanyak 14%). Dengan satu pentadbiran intravena 500 mg kepada sukarelawan yang sihat (pentadbiran dalam masa 1 jam), kepekatan maksimum ialah 6.2 ± 1.0 μg / ml, 750 mg (pentadbiran dalam masa 1.5 jam) - 11.5 ± 4.0 μg / ml. Apabila diambil 1 kali sehari, 500 - 750 mg selepas 2 hari, kepekatan plasma tetap dicapai. Dengan pentadbiran berulang kepada sukarelawan yang sihat, kepekatan maksimum adalah: untuk pentadbiran oral, 750 mg / hari - 8.6 ± 1.9 μg / ml, 500 mg / hari - 5.7 ± 1.4 μg / ml; dengan pemberian intravena 750 mg / hari - 12.1 ± 4.1 μg / ml, 500 mg / hari - 6.4 ± 0.8 μg / ml. Jumlah purata pengagihan selepas suntikan tunggal dan berulang 500 mg dan 750 mg ubat adalah 74-112 l. Levofloxacin menembusi dengan baik ke dalam tisu paru-paru (paras ubat di paru-paru adalah 2-5 kali lebih tinggi daripada paras plasma) dan diedarkan secara meluas dalam tisu-tisu badan. Dalam eksperimen, pengikat levofloxacin kepada protein plasma (terutamanya albumin) adalah 24-38% dan tidak bergantung kepada kepekatannya. Stereokimia, levofloxacin stabil dalam air kencing dan plasma. Levofloxacin dalam badan hampir tidak dimetabolismakan. Ia terutamanya dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing (dalam masa 2 hari, kira-kira 87% daripada dos), sedikit diekstrak dalam tinja (kurang daripada 4% dalam 3 hari). Dalam bentuk metabolit, kurang daripada 5% levofloxacin dikesan dalam air kencing (nitric oxide, desmethyl), yang mempunyai aktiviti farmakologi yang sedikit. Separuh hayat levofloxacin selepas pentadbiran tunggal atau berulang secara intravena atau secara lisan adalah 6-8 jam. Farmakokinetik levofloxacin adalah bebas daripada jantina, umur, dan kaum pesakit. Pada pesakit dengan fungsi terjejas buah pinggang (kreatinin di Cl kurang daripada 50 ml / min) berkurangan pelepasan levofloxacin dan masa separuh hayat meningkat, bagaimanapun, untuk mencegah pengumpulan levofloxacin dalam badan, pelarasan dos. Dialisis peritoneal yang berpanjangan dan hemodialisis tidak membuang levofloxacin dari badan dan oleh itu, semasa prosedur ini, pengenalan dosis tambahan levofloxacin tidak diperlukan. Tiada kajian farmakokinetik telah dijalankan pada pesakit dengan penyakit hati. Oleh kerana metabolisme levofloxacin dapat diabaikan, kesan kerosakan hati pada farmakokinetik ubat tidak dijangka. Farmakokinetik levofloxacin, apabila digunakan sebagai titisan mata, telah diuji dalam 15 sukarelawan yang sihat selama 15 hari. Kepekatan purata levofloxacin dalam plasma 1 jam selepas menggunakan titisan berubah dari 0.86 ng / ml kepada 2.05 ng / ml pada pertama dan pada hari kelima belas. Kepekatan maksimum levofloxacin dalam plasma dicapai pada hari ke-4 selepas 2 hari menggunakan ubat setiap 2 jam (sehingga 8 kali sehari) dan 2.25 ng / ml. Kepekatan ubat maksimum yang dicapai pada hari ke-15, hampir 1000 kali kurang daripada kepekatan yang dicapai apabila menggunakan dadah di dalamnya. Dalam filem pemedih mata, kepekatan levofloxacin adalah 17.0 μg / ml 4 jam selepas pengintip dan 6.6 μg / ml selepas 6 jam. Pentadbiran kepada anjing yang tidak matang dan tikus levofloxacin secara intravena atau secara lisan meningkatkan keparahan dan kekerapan osteochondrosis dan arthropathy. Levofloxacin dalam kajian pada tikus mempunyai kesan phototoxic. Dengan pengenalan pesat dos 6 mg / kg atau lebih kepada anjing secara intravena, kesan hipotensia telah berkembang. Dalam kajian haiwan, levofloxacin tidak menyebabkan kesan karsinogenik, dan ubat tidak mempengaruhi fungsi pembiakan dan kesuburan. Levofloxacin tidak menunjukkan ciri-ciri mutagen semasa Ames bakteria ujian E.Coli dan S.Typhimurium, ujian micronucleus dalam tikus, dengan ujian hypoxanthine guanine hamster Cina sel ovari, mutasi maut dominan dalam tikus ujian, ujian pertukaran kakak kromatid pada tikus Test sintesis DNA tidak berjadual dalam tikus. Ujian in vitro untuk pertukaran kakak kromatid (pada garis sel CHL / IU) dan penyimpangan kromosom (pada sel sel CHL) aktiviti mutagenik dikesan.

Petunjuk

Penyakit berjangkit adalah disebabkan oleh sensitif kepada levofloxacin patogen: jangkitan yang lebih rendah saluran pernafasan (pneumonia, bronkitis), ENT (otitis media, sinusitis akut), buah pinggang dan saluran kencing dan tisu lembut dan kulit, organ-organ kemaluan (termasuk Prostat bakteria kronik, klamidia urogenital), mata (untuk bentuk mata); jangkitan intra-perut; bakteria / septikemia (yang dikaitkan dengan petunjuk yang ditunjukkan sebelumnya); batuk kering (rawatan kompleks borang tahan dadah).

Dosis dan Pentadbiran Levofloxacin

Levofloxacin diambil secara lisan (tanpa mengira makanan), konjunktiva, intravena. Tempoh terapi dan dos rawatan bergantung kepada tanda-tanda untuk kegunaan, aktiviti patogen dan keparahan proses berjangkit. Di dalam: 1 kali sehari 250-750 mg. Intravena: perlahan-lahan, titis 1 kali sehari 250-750 mg (750 mg disuntik selama 1.5 jam, 250-500 mg disuntik selama 1 jam), maka mungkin untuk beralih ke pentadbiran lisan dalam dos yang sama. Sekiranya berlaku fungsi buah pinggang yang merosakkan, pelarasan dalam dos dan rejimen dos adalah perlu bergantung kepada kelegaan kreatinin. Conjunctival: 2 hari pertama, 1-2 kali setiap 2 jam, sehingga 8 kali sehari; maka setiap 4 jam 1-2 tetes, sehingga 4 kali sehari. Tempoh terapi levofloxacin ditentukan oleh doktor yang hadir.
Apabila anda melangkau penerimaan levofloxacin seterusnya untuk melakukannya, ingatlah bagaimana membuat penerimaan seterusnya selepas masa yang ditetapkan dari penggunaan terakhir.
Sebelum rawatan, adalah perlu untuk menjalankan ujian untuk mengenal pasti agen penyebab dan menilai kepekaannya terhadap levofloxacin. Terapi dengan levofloxacin boleh dimulakan sebelum keputusan ujian-ujian ini, dan kemudian, apabila menerima keputusan, untuk membuat pembetulan rawatan yang sesuai. Juga semasa terapi, adalah perlu untuk menjalankan ujian berkala pada budaya, ini membolehkan untuk mendapatkan data mengenai kepekaan berterusan agen penyebab penyakit itu kepada levofloxacin atau pada penampilan kemungkinan rintangan mikrob. Levofloxacin digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit-pesakit tua. Selepas menormalkan suhu badan, disarankan untuk meneruskan terapi selama sekurang-kurangnya 2 hingga 3 hari. Apabila simptom hipersensitiviti, tendinitis, kolitis pseudomembranous, lesi sistem saraf pusat, aritmia jantung, hipoglikemia, levofloxacin segera dibatalkan. Ia perlu mengekalkan penghidratan yang mencukupi semasa terapi levofloxacin untuk mengelakkan pembentukan air kencing berlebihan. Apabila mengambil levofloxacin, penilaian secara berkala terhadap buah pinggang dan hati, keadaan hematopoiesis diperlukan. Semasa terapi dengan levofloxacin, adalah perlu untuk menahan diri daripada terlibat dalam aktiviti-aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan tumpuan tumpuan perhatian dan kelajuan tindak balas psikomotor.

Contraindications

Hypersensitivity (termasuk kepada quinolones lain).

Sekatan ke atas penggunaan

Usia hingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan tidak ditentukan), perlu diingat bahwa levofloxacin menyebabkan osteochondrosis dan arthropathy dalam tumbuh binatang muda dari berbagai spesies; disyaki atau didiagnosis penyakit sistem saraf pusat, yang diiringi oleh pengurangan ambang kesediaan sawan atau kecenderungan kehamilan (aterosklerosis serebral teruk, epilepsi); kehadiran faktor lain yang boleh mencetuskan sawan (pengambilan bersama ubat-ubatan tertentu, gangguan renal); kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase (hemolisis boleh berkembang); Terapi bersama dengan kortikosteroid (meningkatkan kemungkinan tendinitis); dalam bidang ofmologi: usia sehingga 1 tahun (keberkesanan dan keselamatan penggunaan tidak ditentukan).

Digunakan semasa kehamilan dan penyusuan

Kajian yang dikawal dengan ketat dan mencukupi mengenai keselamatan menggunakan levofloxacin tidak dijalankan semasa kehamilan. Sekiranya terdapat keperluan untuk menggunakan levofloxacin semasa kehamilan, penilaian harus dibuat mengenai faedah rawatan yang dijangkakan untuk ibu dan kemungkinan risiko pada janin. Pentadbiran mulut ke tikus mengandung 810 mg / kg / hari levofloxacin mengakibatkan peningkatan dalam kematian intrauterin dan penurunan berat badan janin. Levofloxacin dalam susu ibu tidak ditentukan, tetapi, dengan mengambil kira keputusan ofloxacin, boleh diandaikan bahawa levofloxacin boleh masuk ke dalam susu ibu wanita dan menyebabkan kesan sampingan yang serius pada bayi yang disusui. Wanita kejururawatan harus berhenti mengambil levofloxacin atau menyusu.

Kesan Sampingan Levofloxacin

sistem pencernaan: loya, cirit-birit, muntah, tiada selera makan, enterocolitis pseudomembranous, sakit perut, meningkat transaminases hati, hepatitis, hiperbilirubinemia, goiter;
organ deria dan sistem saraf: sakit kepala, lemah, pening, sifat tidur, paresthesia, insomnia, kebimbangan, halusinasi, ketakutan, kekeliruan, gangguan pergerakan, kemurungan, sawan, kabur penglihatan, bau, pendengaran, sentuhan dan sensitiviti gustatory; sistem darah dan peredaran darah: hypotension, tachycardia, kejatuhan peredaran darah, pendarahan, eosinofilia, leukopenia, anemia hemolitik, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia;
reaksi alergi: urtikaria, asphyxiation, bronchospasm, kejutan anaphylactic, vaskulitis, pneumonitis alergi; metabolisme: hipoglikemia (berpeluh, selera makan meningkat, gegaran);
sistem sokongan dan gerakan: arthralgia, pecah tendon, myalgia, tendonitis, kelemahan otot;
sistem perkumuhan: nefritis interstitial, hypercreatininemia;
kulit: photosensitization, edema membran mukus dan kulit, gatal-gatal, eritema exudative ganas, necrolysis epidermis toksik;
lain: pembesaran porphyria, demam berterusan, rhabdomyolysis, pembangunan superinfeksi.

Interaksi levofloxacin dengan bahan lain

Melemahkan kesan levofloxacin disebabkan oleh penurunan penyerapan dalam saluran gastrousus dan, dengan itu, mengurangkan kepekatan sistemik: garam besi, Sucralfate, multivitamin zink yang mengandungi aluminium - dan antasid magnesium yang mengandungi, Didanosine, oleh itu jarak antara penerimaan cara di atas dan levofloxacin hendaklah sekurang-kurangnya 2 jam Apabila berkongsi levofloxacin dan theophylline, anda mesti berhati-hati memantau tahap theophylline dalam darah dan, jika perlu, laraskan dosnya. Apabila digabungkan dengan levofloxacin dan warfarin, pengawasan yang teliti terhadap masa prothrombin, INR dan penunjuk lain pembekuan, serta pemantauan untuk kemunculan tanda-tanda pendarahan yang mungkin diperlukan. Probenecid dan cimetidine meningkatkan separuh hayat dan AUC levofloxacin dan mengurangkan pelepasannya. Ubat anti-radang bukan steroid apabila diambil bersama levofloxacin boleh meningkatkan risiko kejang. Pesakit yang menghidap diabetes yang menerima insulin atau ubat hipoglikemik oral boleh membina keadaan hyper - dan hypoglycemic semasa mengambil levofloxacin.

Berlebihan

gejala apabila diberikan kepada tikus, tikus, anjing dan monyet dos yang tinggi levofloxacin diperhatikan: ptosis, ataxia, penurunan aktiviti lokomotor, gegaran, sujud, nafas yg sulit, kekejangan. Dos lebih daripada 250 mg / kg secara intravena dan 1500 mg / kg secara lisan meningkatkan mortaliti dalam tikus. Diperlukan: lavage gastrik, penghidratan yang mencukupi, terapi gejala. Hemodialisis dan dialisis peritoneal tidak berkesan.

Levofloxacin: arahan untuk digunakan

Komposisi

Bahan aktif: levofloxacin (dalam bentuk levofloxacin hemihydrate) - 250 mg.

Pengeksport ', lactose monohydrate, povidone (E - 1201), silikon dioxide koloid anhidrol, kalsium stearat (E - 470), kanji kentang.

Komposisi shell kapsul gelatin keras: gelatin, gliserin, air yang telah dimurnikan, titanium dioksida, natrium lauril sulfat, quinoline kuning (E-104), "matahari terbenam" kuning (E-110).

Penerangan

kapsul gelatin keras, warna kuning, nombor 0. Kandungan kapsul adalah campuran serbuk dan butiran dari cahaya kuning menjadi kuning. Kehadiran meterai jisim kapsul dalam bentuk lajur atau tablet, yang bertaburan apabila ditekan dengan batang kaca, dibenarkan.

Tindakan farmakologi

Ubat antimikrobial dari kumpulan fluoroquinolones. Mempunyai pelbagai jenis antibakteria (bakterisida).

Ubat ini aktif terhadap kebanyakan jenis mikroorganisma:

- aerobik gram-positif bakteria: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Kumpulan Viridans streptococci ',

- Aerobik gram-negatif bakteria: Acinetobacter spp (termasuk Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), actinomycetemcomitans Actinobacilus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, corrodens Eikenella, Enterobacter cloacae, aerogenes Enterobacter, agglomerans Enterobacter, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, catarrhalis Moraxella, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, meningitides Neisseria, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, fluoresen Pseudomonas, Salmonella spp., Serratia spp (termasuk Serratia marcescens);

bakteria gram-positif anaerobik: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- parasit intraselular: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Farmakokinetik

Levofloxacin dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan, bioavailabilitinya adalah 99%. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan ke atas kelajuan dan kesempurnaan penyerapan. Kepekatan maksimum levofloxacin dalam plasma darah mencapai 2.8 μg / ml 1-2 jam selepas pentadbiran lisan dalam dos 250 mg. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Separuh hayat adalah 7-8 jam; ia boleh meningkatkan pesakit dengan kekurangan buah pinggang. Ubat ini mencapai kepekatan terapeutik di hampir semua tisu dan cecair biologi badan.

Mengikat protein plasma - 30-40%. Ia menyerap dengan baik ke dalam organ dan tisu: paru-paru, mukosa bronkial, dahak, organ sistem urogenital, tisu tulang, cecair serebrospinal, kelenjar prostat, leukosit polymorphonuclear, makrofaj alveolar.

Di hati, sebahagian kecil dioksidakan dan / atau deacetylated. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang oleh penapisan glomerular dan rembesan tubular. Selepas pentadbiran oral, kira-kira 87% daripada dos yang diterima dikeluarkan di dalam air kencing tidak berubah dalam masa 48 jam Kurang daripada 4% dikesan di dalam tinja selama 72 jam Dalam kegagalan buah pinggang, pengurangan pembuangan dadah dan perkumuhannya melalui buah pinggang bergantung kepada tahap pelepasan kreatinin.

Petunjuk untuk digunakan

- sinusitis akut, otitis media, yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

- Ekspresi bronkitis kronik yang berkaitan dengan jangkitan bakteria (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis)

- jangkitan tidak rumit kulit dan tisu lembut (ringan hingga sederhana), termasuk abses, phlegmon, furuncle, impetigo, pyoderma, jangkitan luka yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus atau Streptococcus pyogenes;

- jangkitan saluran kencing yang tidak rumit (ringan hingga sederhana) yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Staphilococcus saprophyticus;

- saluran kencing yang rumit dan jangkitan buah pinggang (ringan dan sederhana) yang disebabkan oleh Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

- prostatitis bakteria kronik yang disebabkan oleh Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis;

- pyelonephritis akut (ringan hingga sederhana) yang disebabkan oleh Escherichia coli.

Contraindications

Hipersensitiviti kepada levofloxacin atau quinolones lain; epilepsi; lesi tendon yang berkaitan dengan sejarah quinolone; kegagalan buah pinggang (pelepasan kreatinin kurang daripada 50 ml / min), kekurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase, hemodialisis, kehamilan, laktasi, kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Kehamilan dan penyusuan

Dos dan pentadbiran

Levofloxacin diberikan secara lisan, dos yang ditetapkan dengan mengambil kira sifat dan keterukan jangkitan, serta kepekaan patogen yang disyaki. Kapsul tidak dikunyah, dicuci dengan jumlah cecair yang mencukupi (0.5 hingga 1 cawan), sebelum makan atau pada bila-bila masa di antara waktu makan. Dos biasa levofloxacin untuk orang dewasa adalah 250-500 mg setiap 24 jam. Tempoh rawatan bergantung kepada perjalanan penyakit dan tidak melebihi 14 hari.

Bagi pesakit dengan fungsi buah pinggang yang normal atau sederhana berkurang (pelepasan kreatinin> 50 ml / min), rejimen dos berikut disyorkan:

sinusitis (keradangan pada sinus paranasal) - 2 kapsul 1 kali sehari, selama 10-14 hari;

Pembesaran bronkitis kronik - 1 atau 2 kapsul 1 kali sehari, selama 7-10 hari;

pneumonia yang dibeli oleh komuniti - 2 kapsul 1-2 kali sehari, selama 7-14 hari.

jangkitan saluran kencing yang tidak rumit - 1 kapsul 1 kali sehari, selama 3 hari;

jangkitan saluran kencing yang rumit, termasuk pyelonephritis - 1 kapsul 1 kali sehari, selama 7-10 hari;

prostatitis - oleh 2 kapsul 1 kali sehari, selama 28 hari;

jangkitan kulit dan tisu lembut: 1 atau 2 kapsul 1-2 kali sehari, selama 7-14 hari.

Levofloxacin diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang, jadi apabila merawat pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, serta semasa hemodialisis atau dialisis peritoneal pernafasan kekal (CAPD), ubat tidak boleh digunakan. Pelarasan dos pada pesakit dengan fungsi hati terjejas tidak diperlukan, kerana levofloxacin sedikit dimetabolismekan dalam hati. Pelarasan dos tidak diperlukan dalam pesakit tua dengan fungsi buah pinggang yang normal.

Ia perlu mematuhi rejimen dos yang disyorkan. Penggunaan dadah disyorkan untuk meneruskan selama 2-3 hari selepas normalisasi suhu badan. Gangguan bebas atau penghentian awal rawatan dadah tidak boleh diterima.

Kesan sampingan

Reaksi alergi: kadang-kadang - gatal-gatal dan kemerahan kulit; jarang reaksi anaphylactic dan anaphylactoid (ditunjukkan oleh gejala seperti urticaria, bengkak muka, photosensitization, sangat jarang, penurunan tekanan darah dan kejutan secara tiba-tiba; dalam sesetengah kes, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermis toksik (sindrom Lyell) dan erythema multiforme exudative.

Dari sistem saraf dan organ deria: terkadang - sakit kepala, pening, keletihan, rasa merosakkan dan sensitiviti sentuhan; jarang, paresthesia di tangan, menggeletar, kegelisahan, keadaan ketakutan, sawan, sawan, dan kekeliruan; sangat jarang - penglihatan dan pendengaran yang merosot, rasa cemas dan bau yang merosot, kepekaan sentuhan yang berkurang, kepekatan yang kurang baik, tindak balas psikotik seperti halusinasi dan lekukan, koordinasi yang lemah (termasuk semasa berjalan), sawan epilepsi (dalam pesakit yang mudah dijangkiti).

Pada bahagian sistem pencernaan: selalunya - loya, cirit-birit (dalam kes-kes darah yang sangat jarang berlaku, yang mungkin menandakan keradangan usus atau kolitis pseudomembranous), kadang-kadang - kehilangan selera makan, muntah, sakit perut, gangguan pencernaan; jarang, mulut kering, pendarahan gastrousus; sangat jarang - disfungsi hati (hepatitis, cholelithiasis).

Dari sisi organ pembentuk darah: kadangkala - eosinofilia, leukopenia; jarang, neutropenia, trombositopenia (peningkatan kecenderungan pendarahan atau pendarahan); sangat jarang - agranulocytosis yang disebut (disertai oleh demam yang berterusan atau berulang, keradangan tonsil dan kemerosotan berterusan kesejahteraan); dalam beberapa kes - anemia hemolitik, pancytopenia.

Sejak sistem kardiovaskular: jarang - takikardia, hipotensi dan hipertensi; kekerapan tidak diketahui - irama jantung yang luar biasa cepat, irama jantung yang tidak teratur yang mengancam nyawa, perubahan dalam irama jantung (yang dipanggil memanjangkan selang QT), disahkan pada ECG.

Di bahagian sistem muskuloskeletal: jarang - lesi tendon (termasuk tendonitis), sakit sendi dan otot; sangat jarang - tendon Achilles pecah (boleh menjadi dua hala dan manifes dalam masa 48 jam selepas permulaan rawatan), kelemahan otot (amat penting bagi pesakit dengan myasthenia); dalam beberapa kes - rhabdomyolysis.

Pada bahagian sistem urogenital: kadang-kadang - vaginitis, sangat jarang - kemerosotan fungsi buah pinggang, sehingga kegagalan buah pinggang akut (contohnya, akibat reaksi alahan - nefritis interstitial).

Yang lain kadang-kadang - asthenia, berpeluh meningkat; sangat jarang - hypoglycemia, demam, pneumonitis alahan, vasculitis.

Petunjuk makmal: kadang-kadang - peningkatan aktiviti ALT, AST, paras serum creatinine meningkat; jarang sekali, peningkatan LDH, peningkatan atau pengurangan dalam glukosa.

Berlebihan

Gejala: kekeliruan, pening dan sawan kejang, mual, luka erosif membran mukus.

Rawatan: terapi gejala (tiada penawar spesifik), tidak dielakkan oleh dialisis. ECG perlu dipantau. Oleh kerana jangkaan panjang QT selang.

Interaksi dengan ubat lain

Levofloxacin, seperti fluoroquinolon lain, harus digunakan dengan berhati-hati dalam pesakit yang menerima ubat dengan faktor risiko yang diketahui untuk memanjangkan selang QT (contohnya, ubat-ubatan antioksidan kelas IA dan III, antidepresan tricyclic, macrolide, antipsikotik).

Apabila digabungkan rawatan dengan fenbufenom dan nonsteroidal anti-radang dadah yang serupa dengannya, theophylline, ubat itu boleh menurunkan ambang kesederhanaan kesakitan.

Sucralfate, garam besi dan magnesium atau aluminium yang mengandungi agen antacid mengurangkan kesan levofloxacin (selang antara dos ubat sekurang-kurangnya 2 jam).

Dengan penggunaan serentak dengan warfarin, masa prothrombin dan risiko pendarahan meningkat (pengawasan yang teliti terhadap INR, masa prothrombin dan penunjuk pembekuan lain, serta pemantauan tanda-tanda pendarahan yang mungkin diperlukan).

Pembersihan Levofloxacin sedikit perlahan dengan tindakan cimetidine dan probenecid. Levofloxacin menyebabkan sedikit peningkatan dalam T1/2 cyclosporine daripada plasma darah.

Glucocorticoids meningkatkan risiko pecah tendon (terutama pada usia tua).

Alkohol boleh meningkatkan kesan sampingan sistem saraf pusat (pening, kebas, mengantuk).

Pada pesakit kencing manis yang menerima ejen hipoglikemik oral atau insulin, semasa mengambil levofloxacin, keadaan hypo-dan hyperglycemic adalah mungkin (pemantauan dengan teliti glukosa darah disyorkan).

Kesan terhadap hasil makmal dan kajian diagnostik:

Dalam pesakit yang mengambil levofloxacin, penentuan opiat dalam air kencing boleh memberikan hasil positif palsu. Ia mungkin perlu untuk mengesahkan keputusan positif analisis untuk kehadiran opiates dengan kaedah yang lebih spesifik.

Levofloxacin boleh menghalang pertumbuhan mycobacterium tuberculosis dan memberikan diagnosis bakteria bakteria palsu negatif.

Ciri aplikasi

Adalah perlu untuk menemuramah pesakit jika dia mempunyai gangguan irama jantung kongenital atau diperolehi (disahkan pada ECG jantung); ketidakseimbangan komposisi elektrolit darah, terutamanya rendahnya kalium atau magnesium dalam darah; irama lambat hati (yang disebut bradikardia); lemah jantung (kegagalan jantung); sejarah serangan jantung (infark miokard), atau mengambil ubat-ubatan lain yang boleh menyebabkan perubahan patologi dalam ECG.

Insolasi harus dielakkan semasa rawatan dadah. Adalah disyorkan bahawa pesakit yang mengambil levofloxacin minum cecair yang cukup untuk mengelakkan crystalluria.

Kapsul Levofloxacin tidak boleh digunakan untuk merawat kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana kemungkinan kerosakan pada tulang rawan artikular.

Langkah berjaga-jaga keselamatan

Perhatian harus diperhatikan apabila menggunakan fluoroquinolones, termasuk levofloxacin, pada pesakit yang mempunyai faktor risiko yang diketahui untuk memanjangkan selang QT:

- sindrom QT yang kongenital lama;

- Penggunaan ubat-ubatan yang bersamaan yang diketahui memanjangkan selang QT (contohnya, ubat-ubatan anti-arrhythmic kelas IA dan III, antidepresan tricyclic, makrolida, antipsikotik);

- gangguan elektrolit, terutamanya hypokalemia yang tidak dapat dikesan, hypomagnesemia;

- penyakit jantung (contohnya, kegagalan jantung, infark miokard, bradikardia).

Apabila merawat pesakit-pesakit tua, harus diingat bahawa pesakit dalam kumpulan ini sering mengalami gangguan fungsi buah pinggang, dan pelepasan kreatinin harus diperiksa.

Gunakan dengan hati-hati pada pesakit dengan kerosakan otak sebelumnya (stroke atau kecederaan teruk) kerana kemungkinan kejang.

Reaksi psikotik telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan quinolones, termasuk levofloxacin, termasuk tingkah laku bunuh diri, walaupun dari satu levofloxacin. Dalam kes reaksi sedemikian, penggunaan levofloxacin perlu dihentikan dan langkah-langkah yang sesuai diambil. Penjagaan harus diambil apabila menggunakan levofloxacin dalam pesakit psikotik atau pada pesakit dengan riwayat penyakit mental.

Dalam menggunakan ubat pada pesakit dengan diabetes, semasa menerima agen hipoglisemik oral (insulin atau glyburide), ia perlu difahami bahawa levofloxacin boleh menyebabkan hipoglisemia.

Untuk mengelakkan kerosakan pada kulit (photosensitivity) tidak digalakkan untuk pesakit terdedah kepada sinaran UV solar atau buatan (contohnya, pendedahan yang berpanjangan kepada cahaya matahari langsung atau solarium), apabila kesan phototoxic (ruam kulit) tidak meneruskan ubat rawatan.

Hemolisis erythrocyte boleh berkembang pada pesakit dengan kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat.

Sekiranya anda mengalami cirit-birit yang teruk dengan atau tanpa pengambilan darah, anda mesti memaklumkan kepada doktor. Cirit-birit boleh menjadi punca enterocolitis yang disebabkan oleh terapi antibiotik. Jika kolitis pseudomembranous disyaki, ubat harus dihentikan segera dan rawatan yang sesuai harus dimulakan. Dalam kes ini, anda tidak boleh menggunakan ubat-ubatan yang menghalang motilitas usus.

Pesakit-pesakit yang lebih tua lebih terdedah kepada tendonitis. Jarang diperhatikan apabila merawat levofloxacin tendinitis (terutamanya keradangan pada tendon Achilles) boleh mengakibatkan kecenderungan tendon pada orang tua. Sekiranya anda mengesyaki tendonitis, ubat harus dihentikan dan rawatan tendon yang terkena harus bermula, memastikan ia tidak berfungsi.

Rawatan dengan glucorticosteroids ("ubat kortison") mungkin meningkatkan risiko pecah tendon.

Levofloxacin harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan myasthenia.

Alkohol perlu dielakkan semasa rawatan.

Kesan keupayaan memandu kereta dan lain-lain mekanisme berbahaya: untuk tempoh rawatan, adalah perlu untuk meninggalkan mekanisme pemanduan dan berpotensi berbahaya kerana kemungkinan pening, rasa mengantuk, kekakuan dan gangguan visual, yang boleh membawa kepada reaksi psikomotor yang lebih perlahan dan mengurangkan keupayaan untuk kepekatan perhatian.

Borang pelepasan

10 kapsul dalam pek padu; 1 pembungkusan jalur lepuh bersama-sama dengan arahan untuk digunakan dalam pek.

Syarat penyimpanan

Di tempat yang dilindungi dari kelembapan dan cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jauhkan daripada kanak-kanak.

Hidup rak

Jangan gunakan selepas tarikh tamat tempoh dicetak pada pakej.